麻黃鹼

麻黃鹼

麻黃鹼,學名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多種立體異構體,是一種生物鹼分子式C10H15NO。存在于多種麻黃屬植物中,中草葯麻黃的主要成分。無色揮發性液體。可以水蒸氣蒸餾。常用其鹽酸鹽。

  • 中文名
    麻黃鹼
  • 外文名
    Ephedrine
  • 別名
    左旋麻黃鹼、麻黃素
  • 分子式
    C10H15NO
  • 相對分子質量
    165.23
  • 化學品類別
    有機物——生物鹼
  • 管製類型
    易製毒-1
  • 儲存
    冷凍儲存
  • CAS號
    299-42-3
  • EINECS號
    206-080-5

理化性質

面板性狀:蠟狀固體或結晶顆粒。

麻黃鹼的幾種分子模型麻黃鹼的幾種分子模型

溶解度:1g麻黃鹼溶于20ml水;0.2ml乙醇,溶于氯仿和乙醚。

pH:1g麻黃鹼溶液在200ml水中溶液pH值為10.8。

熔點:37-39℃

比旋光度:-41° (c=5,1M HCl)

沸點 :255℃

密度:1.124 g/mL(25℃)

閃點:85.56℃

儲存條件:冷凍儲存(+4℃)

光譜圖

紅外光譜

紅外光譜圖紅外光譜圖
譜峰列表

序號

峰位(cm-1)

透過率(%)

半峰寬(cm-1)

峰差(%)

1

550

69

20

12

2

622

64

37

17

3

703

9

22

51

4

742

33

37

16

5

763

39

62

13

6

842

56

43

11

7

913

64

31

10

8

991

43

28

33

9

1028

42

39

26

10

1084

51

52

12

11

1136

46

45

15

12

1153

57

22

9

13

1202

60

41

22

14

1372

54

83

20

15

1452

28

43

27

16

1473

41

21

11

17

1492

46

14

14

18

2802

32

172

10

19

2885

27

97

10

20

2976

24

87

19

21

3026

35

42

9

22

3065

34

202

8

23

3314

42

113

11

質譜圖

質譜圖質譜圖

作用與用途

麻黃鹼為擬腎上腺素葯,能興奮交感神經,葯效較腎上腺素持久,口服有效。它能松弛支氣管平滑肌、收縮血管,有顯著的中樞興奮作用。臨床主要用于治療習慣性支氣管哮喘和預防哮喘發作,對嚴重支氣管哮喘病人效果則不及腎上腺素。為增強療效或減輕副作用,可與氨茶鹼或苯海拉明、巴比妥類葯物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞時,該品效果較腎上腺素為好,作用快而持久。

葯物信息

【葯物類別】:神經系統用葯

【所屬類別】:擬腎上腺素葯

【葯物名稱】:麻黃鹼

【英文名稱】:Ephedrin

製劑/規格

序號

製劑

規格

1

滴鼻劑

0.5%~1%

2

滴眼劑

1%

3

註射劑

30mg(ml);50mg(m1)

4

片劑

15mg;25mg;30mg

【葯理作用】

該品可直接激動腎上腺素受體,也可通過促進腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α和β受體均有激動作用。一般葯理作用與腎上腺素相似。與腎上腺素比較,麻黃鹼的特點是性質穩定,口服有效,作用弱而持久,中樞興奮作用較顯著。具有松弛支氣管平滑肌、興奮心髒、收縮血管、升高血壓等作用。較大劑量能興奮大腦皮層和皮層下中樞,引起精神興奮、失眠、不安和肌肉震顫等症狀。對血管運動中樞和呼吸中樞也略有興奮作用。該品興奮心髒,使心肌收縮力加強,心率加快,心排出量增加,但較腎上腺素弱。在整體情況下,由于血壓升高,反射地興奮迷走神經,抵消了它的直接加速心率作用,故心率變化不大。過大劑量可產生心髒抑製。該品對皮膚、黏膜和內髒血管呈收縮作用,比腎上腺素弱而持久。該品升壓作用緩慢而持久,可維持數小時,收縮壓升高比舒張壓顯著,脈壓增加。該品松弛支氣管平滑肌的作用比。腎上腺素弱而持久。也具抑製胃腸道平滑肌,擴瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛

膀胱壁和逼尿肌,以及收縮其括約肌的作用。可增強重症肌無力患者的骨骼肌張力。該品在短期內反復套用,作用可逐漸減弱,停葯後作用可恢復。

【葯動學】

該品口服易吸收而完全,可透過血腦屏障,也可分泌于乳汁中。由于該品能透過血腦屏障,故其中樞作用較腎上腺素強,較苯丙胺弱。

【適應症】

⑴肌內註射或皮下註射作為脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的輔助用葯以預防低血壓。

⑵包括以上兩種麻醉所用局部麻醉葯在內的局部麻醉葯中毒已出現低血壓時,可用該品10~30mg 靜脈註射。

⑶鼻炎時鼻竇症狀可用該品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和腫脹。

⑷用于防治輕度支氣管哮喘,也常與止咳化痰葯配成復方用于痙攣性咳嗽。

⑸緩解蕁麻疹和血管神經性水腫等過敏反應的皮膚黏膜症狀。

⑹滴眼可擴瞳,對調節的影響不大,不增加眼壓。

⑺嚴重腎病水腫病人口服該品,可迅速消除水腫。

【用法用量】

常用量:口服,每次15~30mg,每日45~60mg。極量:口服、皮下或肌內註射,每次60mg,每日150mg。解除鼻黏膜充血、水腫,以0.5%~1%溶液滴鼻。蛛網膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓麻醉前皮下或肌註20~50mg。慢性低血壓症,每次口服20~50mg,每日2次或3次。

【不良反應】

大量長期使用可引起震顫、焦慮、失眠、心悸、頭痛、出汗、發熱感、血壓升高等副作用。

【註意事項】

為避免失眠,不要在晚飯後服用該品。若晚間服用,常加服鎮靜催眠葯如苯巴比妥。該品連續滴鼻治療過久,可產生反彈性鼻黏膜充血。短期反復使用可致快速耐受現象,作用減弱,停葯數小時可恢復。前列腺肥大病人服用該品可增加排尿困難。由于該品可從乳汁分泌,授乳婦女避免服用。該品禁用于高血壓、冠心病、動脈硬化、心絞痛和甲狀腺功能亢進患者。該品忌與帕吉林等單胺氧化酶抑製劑合用,以免引起血壓過高。

【療效評價】

臨床上有鮮明的作用特點:

⒈作用較弱,持續時間較長且穩定,可口服。

⒉中樞興奮作用較顯著。

⒊收縮血管、興奮心髒、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較腎上腺素弱而持久,對代謝的影響很微弱。

⒋連續使用可發生快速耐受性。

物質毒性

毒性作用試驗資料

編號

毒性類型

測試方法

測試對象

使用劑量

毒性作用

1

急性毒性

未報告

人類- 男性

9 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值​

2

急性毒性

口服

嚙齒動物- 大鼠

600 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

3

急性毒性

腹腔註射

嚙齒動物- 大鼠

150 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

4

急性毒性

皮下

嚙齒動物- 大鼠

300 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

5

急性毒性

靜脈註射

嚙齒動物- 大鼠

130 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

6

急性毒性

口服

嚙齒動物- 小鼠

689 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

7

急性毒性

腹腔註射

嚙齒動物- 小鼠

350 mg/kg

1.行為毒性--運動行為改變

2.營養和代謝系統毒性--體溫下降

8

急性毒性

皮下

嚙齒動物- 小鼠

132 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

9

急性毒性

靜脈註射

嚙齒動物- 小鼠

74 mg/kg

1.行為毒性--運動行為改變

10

急性毒性

腸外

嚙齒動物- 小鼠

170 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

11

急性毒性

未報告

嚙齒動物- 小鼠

600 mg/kg

1.自主神經毒性--擬交感神經異常

12

急性毒性

靜脈註射

哺乳動物 - 狗

70 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

13

急性毒性

靜脈註射

哺乳動物- 貓

60 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

14

急性毒性

口服

嚙齒動物- 兔

590 mg/kg

1.心髒毒性--其他變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他變化

15

急性毒性

腹腔註射

嚙齒動物- 兔

310 mg/kg

1.心髒毒性--其他變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他變化

16

急性毒性

皮下

嚙齒動物- 兔

320 mg/kg

1.心髒毒性--其他變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性L--其他變化

17

急性毒性

靜脈註射

嚙齒動物- 兔

50 mg/kg

1.心髒毒性--其他變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性--其他變化

18

急性毒性

Intramuscular

嚙齒動物- 兔

340 mg/kg

1.心髒毒性--其他變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性L--其他變化

19

急性毒性

皮下

嚙齒動物-豚鼠

420 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

20

急性毒性

腸外

兩棲動物- 蛙

530 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

21

急性毒性

口服

鳥類 - 野生鳥類

562 mg/kg

詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值

22

生殖毒性

腹腔註射

嚙齒動物- 大鼠

50 mg/kg,female 9 day(s) after conception

1.生殖毒性--特定的發育異常,迴圈系統異常

天然來源

天然來源

中文名稱

英文名稱

拉丁文名

葯典名稱

處方名稱

葯材異名

心葉黃花仔

--

Folium seu Radix Sidae cordifoliae,Herba Artemisiae macrocephalae,Sida cordifolia L.

心葉黃花仔

--

白目頭婆,大花黃花稔,大黃花母,倒地麻,黃花少四味,軟枝虱母頭,生毛虱母頭,生毛英仔草,索仔草,娃兒草,午時花,吸血草,小號山膠播,小桐麻,心葉黃花稔,心葉投毒散,圓葉金,圓葉咳血草

黃花母

all-grass of Broomjute Sida

Herba Sidae rhombifoliae,Sida rhombifolia L.

黃花母

--

拔膿消,賜米草,大地丁草,大號嗽血仔草,地膏葯,乏力草,鬼柳根,黃花地桃花,黃花古弼,黃花谷拔,黃花猛,黃花捻,黃花仔,黃全樹,黃仔草,膠粘根,療瘡葯,裂葉雪麻頭,麻筆,梅肉草,膿見愁,坡麻,千斤搓,生扯攏,樹仔草,塘羅達,吸血草,細迷馬樁棵,小本黃花草,硬枝黃花仔

黃花捻

--

Folium seu Radix Sidae acutae,Gallus jabouillei,Sida acuta Burm. f.

黃花捻,黃花稔

--

拔毒散,白索子,單鞭救主,柑仔蜜,尖葉嗽血草,麻芡麻,梅肉草,膿見消,掃麻,山雞,蛇總管,四米草,四吻草,索血草,吸血仔,小本黃花草,灶江

麻黃

stem of Chinese Ephedra/stem of Intermediate Ephedra/stem of Mongolian Ephedra

Caulis Ephedrae,Ephedra equisetina bunge,Ephedra geradiana Wall.,Ephedra intermedia Schrenk ex C. A. Mey.,Ephedra likiangensis Florin,Ephedra minuta Florin,Ephedra monosperma Gmel. ex C. A. Mey.,Ephedra saxitilis Royle ex Florin,Ephedra sinica Stapf,Herba Ephedrae gerardianae,Herba Ephedrae likiangensis,Herba Ephedrae monospermae

麻黃

麻黃

卑相,卑鹽,狗骨,凈麻黃,龍沙,去節麻黃,西麻黃,小麻黃

半夏

tuber of Pinellia/tuber of Ternate Pinellia

Pinellia pedatisecta Schott,Pinellia ternata (Thunb.) Breit.

半夏

半夏

半下,地巴豆,地雷公,地文,地珠半夏,泛石于,狗芋頭,和姑,老鴰頭,老和尚頭,老鴻眼,麻芋果,三步跳,示姑,守田,水玉,無心菜根,羊眼半夏,製半夏

管製規定

麻黃鹼(易製毒-1)該品根據《危險化學品安全管理條例》、《易製毒化學品管理條例》受公安部門管製。

由于麻黃鹼是合成苯丙胺類毒品也就是製作冰毒最主要的原料。並且大部分感冒葯中含有麻黃鹼成分,有可能被不法分子大量購買用于提煉製造毒品。各葯店對含麻黃鹼成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘葯限量銷售,每人每次購買量不得超過5個最小零售包裝。

2012年8月30日,國家食品葯品監督管理局發布通知,要求原則上不再批準含麻黃鹼類復方製劑仿製葯註冊;限製最小包裝規格的麻黃鹼含量。同時,銷售含麻黃鹼類復方製劑的葯品零售企業應當查驗、登記購買者身份證,每人每次購買量不得超過2個最小零售包裝。

化學檢測

麻黃鹼含芳香環側鏈氨基醇,可以發生雙縮脲反應

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