馬大為

馬大為

馬大為,男,博士,研究員;中國科學院上海有機化學研究所副所長,生命有機化學國家重點實驗室主任。

1984年畢業于山東大學化學系;1989年于中科院上海有機化學研究所獲博士學位;1990-1994年在美國匹茲堡大學和Mayo Clinic研究所進行博士後研究;1994年回到中科院上海有機化學研究所工作。

兼任復旦大學教授、新葯研究國家重點實驗室副主任和上海市學位委員會委員等職務。

  • 中文名稱
    馬大為
  • 外文名稱
    Dawei Ma
  • 國籍
    中國
  • 民族
  • 出生地
    河南省社旗縣
  • 出生日期
    1963年9月
  • 職業
    研究員、教授
  • 畢業院校
    山東大學

人物介紹

馬大為,男,1963年9月出生于河南省社旗縣。1984年畢業于山東大學化學系。​1989年畢業于中國科學院上海有機化學研究所。 獲得中國理學博士學位。1990年到1994年在美國 匹茲堡大學化學系和Mayo Clinic神經化學和神經生物學研究部進行博士後研究。​1994年回到上海有機化學研究所。現任研究員,博士生導師,生命有機化學國家重點實驗室主任,中國科學院上海有機化學研究所研究員、副所長兼紀委書記​。1997年被復旦大學聘為長期兼職教授,並招收多名博士、碩士研究生。

馬大為馬大為

馬大為教授系中科院首批"百人計畫"入選者。馬大為同志十幾年來主要從事金屬有機化合物在有機合成中 的套用以及一些作用于信號傳導系統的小分子化合物的設計和合成工作。

馬大為教授是為我們理學研究做出重要貢獻.

研究方向

具有重要生理活性的復雜天然產物的全合成及結構-活性關系研究;針對特殊靶點如G-蛋白偶連受體,蛋白激酶,蛋白水解酶和細胞凋亡過程的小分子調節劑的發現;有機合成方法學的發展和其在合成生物活性分子中的套用。

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為化學生物學導向的有機合成和葯物化學。已在國際重要雜志上發表論文100餘篇。所發表的論文已經被他人引用800餘次。其中作為責任作者已發表論文70餘篇,這些論文已經被他人引用400餘次,其中2002、2003年每年都被引用上百次。最近的兩項工作分別被"Chemical & Engineering News"和"Chemtracts"評論。

研究課題

1、在蛋白激酶C(PKC)有亞基選擇性的調節劑的研究方面,設計和合成了一系列結構相對簡單但可以在很高強度下活化PKC的Indolactam V 的類似物,與美國NIH和喬治城大學醫學院合作測 定發現帶有炔烴邊鏈的衍生物比帶有烷烴邊鏈的衍生物對PKCa (相對于PKCd)有更好的選擇性,並可以選擇性的反向抑製PKCb。 動物實驗已表明帶有炔烴邊鏈的化合物對人的乳腺癌有良好的抗癌活性(劑量為16mg/kg)且無明顯的毒性。同時,發現該化合物可 以高活性地抑製b-淀粉狀蛋白(b-淀粉狀蛋白的積聚是老年痴呆症 的主要成因)的形成。

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2、 在國際上另一個熱門研究領域----代謝型谷氨酸受體有亞 基選擇性的調節劑的研究方面,設計和合成了二十幾個化合物包括氨基膦酸,構象限製的氨基酸等,經活性測定其中兩個可以以較高的活性,選擇性地作用于代謝型谷氨酸受體的第二組亞基。其中一個化合物作為研究代謝型谷氨酸受體的工具,已被英國的 Tocris公司開發成商品(商品名為)-APICA)。

3、對已知的代謝型谷氨酸受體調節劑如(1S,3R)-ACPD, (S)-MCPG, (S)-3H4CPG, (S)-MAP4, (S)-MPPG, L-MCCG, L-CCG-I 等 發展了一系列高度立體選擇性的合成路線。

4、發展了一些利用氨基酸為手性源的新的合成方法,如改良 的合成(3S,4S)-3- 羥基-4-氨基酸的方法;b-氨基酸酯與草醛酸乙酯偶聯而高度立體專一性地合成手性多取代吡囉烷酮的方法;b-氨基酸酯對酚的三氟磺酸酯的親核取代反應並把它們用于有廣譜抗真菌活性的天然產物(+)-preussin, 對抗癌葯物有輔助作用 的大環天然產物Hapalosin,具有抗癌活性的Plakoridine A 以對 治療角膜炎有效的葯物Martinelline acid的合成中。

5、 發現了一個鈀催化下氨基酸與芳基鹵代物直接偶聯的反應。這是合成在許多化合物中都存在的結構單元-- 手性的N-芳 基氨基酸的最好方法。同時,也將這一偶聯推廣到 b-氨基酸酯 與芳基鹵代物的催化偶聯反應,從而建立了一個合成手性的2-烷 基-4-喹啉烷酮的簡單方法。

獲獎榮譽

求是科技基金會傑出青年學者獎(1998)​

中國青年科技獎 (1998)​

中國化學會青年化學家獎 (1999)

施維亞青年葯物化學家獎 (1999)

國家自然科學二等獎 (1999)

明治乳業生命科學傑出獎 (1999)

中國科學院"第二屆中國科學院傑出青年" (2000)

上海市第八屆十大傑出青年 (2001)

上海市科學進步一等獎(2005)​

禮來科研成就獎 (2006)

葯明康德生命化學獎 (2007)

國家自然科學二等獎(2007)​

上海市科技精英(2009)​

代表論著

1、Qian Cai, Benli Zou, Dawei Ma*, Mild Ullmann-type biaryl ether formation reaction via combination of ortho-substituent and ligand effects, Angew. Chem. Int. Ed.

2、Dawei Ma*, Yongwen Jiang, Fangping, Chen, Li-kun, Gong, Ke Ding, Yong Xu, Renxiao Wang, Aihua Ge, Jin Ren*, Jingya Li, Jia Li and Qizhuang Ye, Selective inhibition of matrix metalloproteinase isozymes and in vivo protection against emphysema by substituted γ-keto carboxylic acids. J. Med.Chem.

3、Shouyun Yu, Xianhua Pan and Dawei Ma*, Total syntheses of halipeptins A-D, potent anti-inflammatory cyclic depsipeptides, Chem. Eur. J.

4、Qian Cai, Gang He and Dawei Ma*, Mild and Non-racemization conditions for Ullmann-type diaryl ether formation between aryl halides and tyrosine derivatives, J. Org. Chem.

5、Dawei Ma*, Bin Zou, Guorong Cai, Xiaoyi Hu and Jun O. Liu, Total synthesis of cyclodepsipeptide apratoxin A and its analogues and assessment of their

biological activity, Chem. Eur. J.

6、Shanghai Yu, Xiaotao Pu, Tiejun Cheng, Renxiao Wang and Dawei Ma*, Total Synthesis of Clavepictines A and B and Pictamine, Org. Lett.

7、Xiaotao Pu and Dawei Ma*, Facile entry to decahydroquinoline alkaloids,Total synthesis of lepadins A-E and H, J. Org. Chem.

8、Xiaoan Xie, Yu Chen, Dawei Ma, Enantioselective arylation of 2-methylacetoacetates catalyzed by CuI/trans-4-hydroxy-L-proline at low reaction temperature, J. Am. Chem. Soc.

9、Dawei Ma,* Shanghai Yu, Ben Li,Li Chen,Renhai Chen, Kunqian Yu, Linqi Zhang, Zhiwei Chen, Dafang Zhong, Zheng Gong, Renxiao Wang, Hualiang Jiang and Gang Pei, Synthesis and biological evaluation of 1,3,3,4-tetrasubstituted pyrrolidine CCR5 receptor antagonists. Discovery of a potent and orally bioavailable anti-HIV agent. ChemMedChem.

10、Benli Zou, Qiliang Yuan, Dawei Ma*, 1,2-Disubstituted benzimidazoles by a Cu-catalyzed cascade aryl amination-condensation process, Angew. Chem. Int. Ed.

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