頭孢羥氨苄

頭孢羥氨苄

頭孢羥氨苄也稱羥氨苄頭孢菌素。化學名稱為:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧-5-硫雜-1-雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。頭孢羥氨苄屬于頭孢菌素類抗生素欄目,本品為半合成第一代口服頭孢菌素,抗菌活性與頭孢唑啉相似,為廣譜抗生素,對葡萄球菌、肺炎鏈球菌及大腸桿菌等有效,對耐青酶素的葡萄球菌也有效。本品的作用類似頭孢氨苄,對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌等有抗菌作用。口服吸收良好。主要用于泌尿道、膽道、及呼吸道等感染。體內有效濃度維持較久,用葯12小時尚可測出。有90%以上的葯物由尿呈原形排出,1次口服0.5g,尿葯峰濃度可達1800μg/ml,有效濃度可維持20小時。

  • 外文名稱
    Cefadroxil(Duracef,Ultracef)
  • CAS
    50370-12-2
  • 性    狀
    白色
  • 葯品名稱
    頭孢羥氨苄

別名

頭孢羥氨苄頭孢羥氨苄

羥氨苄頭孢菌素,賽鋒,

Baxan,Bidocef,CDX,Cephamox,Duricef,Kefroxil,Oracefal,Sedral,Utracef。

分類

抗生素/β-內酰胺類/頭孢菌素類

製劑規格

頭孢羥氨苄頭孢羥氨苄

製劑

幹混懸劑,片劑,膠囊,顆粒劑,緩釋製劑等。

膠囊劑:0.125g、0.25g。

類別

抗生素類葯。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末,有特異性臭味。本品在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中幾乎不溶。熔點197℃(分解)。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含6mg的溶液,依法測定,比旋度為+165度至+178度。

葯理毒理

頭孢羥氨苄頭孢羥氨苄

1.葯理頭孢羥氨苄為第一代口服頭孢菌素,對產青酶素酶和不產青酶素酶的金葡菌,凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐葯葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對本品耐葯。 2.葯理頭孢羥氨苄屬低毒。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發生死亡;犬每日口服本品600mg/kg,大鼠每日口服本品1000mg/kg,連續6個月,對各組織器官未產生毒性反應。

葯代學

本品吸收良好,空腹口服0.5g後16mg/L的血葯峰濃度(Cmax)于給葯後1.5小時到達。給葯後12小時尚可測得微量,血消除半衰期(t1/2?)為1.27~1.5小時。

食物對血葯峰濃度和t1/2?均無明顯影響。

頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢,但維持的血葯濃度較後兩者持久。本品的蛋白結合率為20%。

本品體內分布廣泛,口服1.0g後2~5小時,痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的葯物濃度分別為同期血葯濃度的23%,31%和43%。

膽汁葯物濃度較血葯濃度為低。本品可進入胎盤,也可進入乳汁。24小時累積排出給葯量的86%。本品能為血液透析清除。

作用與用途

本品為半合成第一代口服頭孢菌素,抗菌活性與頭孢唑啉相似,為廣譜抗生素,對葡萄球菌、肺炎鏈球菌及大腸桿菌等有效,對耐青酶素的葡萄球菌也有效。

口服吸收良好,受食物的影響小,口服0.5g或1g後,平均血葯峰濃度分別為16或28μg/ml。

主要用于泌尿道、膽道、及呼吸道等感染和敏感菌的所致的泌尿道、生殖道、呼吸道、皮膚軟組織感染,也常用于中耳炎。

用法用量

口服,成人1g~2g/日,分2次服用。泌尿道感染時,也可1次服下偶可致過敏。

對其它頭孢菌素過敏者忌用,少數患者有皮疹、惡心腹痛、腹瀉等不良反應,偶見轉氨酶升高。

腎功能不全者,首次服1g,以後按肌酐清除率製訂給葯方案:肌酐清除率為25~50ml/分者,每12小時服0.5g;10~25ml/分者,每24小時服0.5g;<10ml/分者,每36小時服0.5g。

兒童每日30mg~50mg/kg,分2次服。

禁忌

對有頭孢菌素類葯物過敏史者和有青酶素過敏性休克史者或即刻反應史者禁用。

不良反應

本品毒性極低,副作用少而輕,半數致死量測不出,不良反應輕而短暫,服葯後偶見胃腸道反應;惡心、腹瀉、食欲不振等。

主要為胃腸道反應如惡心、嘔吐、胃部不適等。偶見葯疹、皮炎。總發生率約為5%,以胃腸道反應為主,總反應發生率為4%;偶可致過敏,對其它頭孢菌素過敏者忌用。

註意事項

1對青酶素過敏者及腎功能不全患者慎用。

2腎功能不全者按肌酐清除率確定用葯時間間隔。

3盡可能空腹用葯。

4在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青酶素類及其他葯物過敏史,有青酶素類葯物過敏性休克史者不可套用本品,其他患者套用本品時必須註意頭孢菌素類與青酶素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~7%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用葯物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素糖皮質激素的套用等措施。

5有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌葯物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎)者以及有腎功能減退者慎用本品。

6套用頭孢羥氨苄時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法);少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸轉移酶、門冬氨基酸轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。

7頭孢羥氨苄主要經腎排出,腎功能減退患者套用本品須適當減量。

8每日口服劑量超過4g時,應考慮改註射用頭孢菌素類葯物。

9孕婦及哺乳期婦女用葯:

孕婦用葯需有確切適應症。本品亦可進入乳汁,雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告,但仍須權衡利弊後套用。

葯物作用

丙磺舒可提高本品血葯濃度,延緩腎排泄。

儲藏

密封,陰涼幹燥處儲存。

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