青酶素類抗生素

青酶素類抗生素

一種抗菌葯物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋體放線菌感染,對G-桿菌不敏感。分為半合成青酶素、天然青酶素。天然青酶素是從青酶菌培養液中提得,含G、K、X、F和雙氫F等,其中G產量高,有套用價值。半合成青酶素是在中間體6-氨基青酶烷酸(6-APA)側鏈上加入不同基團。

  • 外文名稱
    PCs;penicillins
  • 葯品名稱
    青酶素類抗生素
  • 主要適用症
    抗菌
  • 不良反應
    過敏反應等
  • 是否納入醫保
    納入
  • 提取來源
    天然青酶素
  • 抗菌作用
    主要用于G+菌、G-球菌等

理化性質

鉀、鈉鹽粉針劑穩定,常溫下數年有效水溶液不穩定,常溫數小時部分水解,效價↓,可產生致敏物質,故臨用時配製。

青酶素類抗生素

抗菌效價:以國際單位(u)表示

1u=0.6μg鈉鹽 1mg鈉鹽=1667 u

1u=0.625μg鉀鹽 1mg鉀鹽=1595 u

抗菌機製

1.β-內酰胺類(青酶素類、頭孢菌素類)抑製細菌胞壁粘肽合成酶(青酶素結合蛋白PBPs)細菌胞壁缺損,水分滲入胞漿,菌體膨脹破裂死亡。

G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成;G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白,青酶素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁,故青酶素毒性小。

2.觸發細菌的自溶酶活性。

抗菌作用

1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、鏈球菌(溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌)、腸球菌。白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、產氣夾膜桿菌等。

2.球菌:腦膜炎雙球菌、淋球菌。

3.螺旋體:梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體。

4.放線菌

耐葯機製

1.細菌產生β-內酰胺酶(青酶素酶、頭孢菌素酶)破壞β內酰胺環。

2.耐葯菌產生新的PBPs、對青酶素的親和力降低。

臨床套用

G+球菌感染

(1)鏈球菌感染:咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、敗血症心內膜炎(草綠色鏈球菌)、猩紅熱等常作首選葯。

(2)肺炎球菌感染:大葉性肺炎、中耳炎、急慢性氣管炎、膿胸等呼吸系統感染。葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血症等。

(3)敏感葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血症等(多已耐葯)。

G+桿菌感染

破傷風、白喉、氣性壞疽等(滅菌減少外毒素的產生),但不能對抗外毒素,須合用抗毒素。

G-球菌感染

腦膜炎(罕見耐葯)、淋病(多已耐葯)。

螺旋體病

梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱。

放線菌感染

不良反應

1.過敏反應:皮膚過敏、血清病樣反應多見,過敏性休克:5-10/10萬,死亡率20%。

表現:迴圈衰竭,呼吸困難,中樞症狀(昏迷、驚厥、意識喪失)

搶救:首選 腎上腺素,皮下或肌註0.5-1mg ;嚴重:稀釋後推註+氫化可的松

對症治療:人工呼吸、吸氧、抗休克等

預防:① 詢問過敏史

皮試(初用或停葯3日以上,更換批號)陽性禁用。

③ 備好搶救葯品。

④ 掌握適應症,避免局部使用

2. 青酶素鉀鹽iv過快,可心髒驟停。

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