阿維A膠囊

阿維A膠囊

阿維A膠囊,阿維A適用于治療以下疾病:1、嚴重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。2、其它角化性皮膚病。

  • 外文名稱
    Acitretin Capsules
  • 是否處方葯
    處方葯
  • 葯品類型
    銀屑病/皮脂溢/魚鱗癬病用葯
  • 25mg

成份

本品主要成份為阿維A,

化學名稱:全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸。

化學結構式:

分子式:C21H26O3

分子量:326.44

性狀

本品為膠囊劑,內容物為黃色顆粒或粉末。

適應症

阿維A適用于治療以下疾病:

1、嚴重的銀屑病,其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。

2、其它角化性皮膚病。

規格

10mg

用法用量

本品個體差異較大,劑量需要個體化,才能取得最大的臨床治療效果,同時不良反應最小。開始治療:開始阿維A治療應為每天25或30mg,作為一個單獨劑量與主餐一起服用。如果經過4周治療效果不滿意,又沒有毒性反應,每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg,如果需要把副作用減至最小,此劑量還可減少。維持治療:治療開始有效後,可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應以臨床效果和耐受性作為根據。一些病例,增加劑量至最大每天75mg,可能是必要的。一般來說,當皮損已充分消退,治療應該停止。復發可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾病:角化性疾病的維持劑量為每天10mg,最大為每天50mg。

不良反應

本品主要和常見的不良反應為維生素A過多綜合症樣反應,主要表現為:

1、皮膚:瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、幹燥、鱗屑、甲溝炎等。

2、粘膜:唇炎、鼻炎、口幹等。

3、眼:眼幹燥、結膜炎等。

4、肌肉骨胳:肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。

5、神經系統:頭痛、步態異常、顱內壓升高、耳鳴、耳痛等。

6、其它:疲勞、厭食、食欲改變、惡心、腹痛等。

7、實驗室異常:可見谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高;也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用葯,改變可恢復。

禁忌

1、孕婦、哺乳期婦女及兩年內有生育願望的婦女禁用。

2、對阿維A或其它維甲酸類葯物過敏者禁用。

3、嚴重肝腎功能不全者、高脂血症者,維生素A過多症或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。

註意事項

1、育齡婦女在開始阿維A治療前2周內,必須進行血液或尿液妊娠試驗,確認妊娠試驗為陰性後,在下次正常月經周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前,治療期間和停止治療後至少2年內,必須使用有效的避孕方法。治療期間,應定期進行妊娠試驗,如妊娠試驗為陽性,應立即與醫生聯系,共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。

2、在阿維A治療期間或治療後2個月內,應避免飲用含酒精的飲料,並忌酒。

3、在服用阿維A前和治療期間,應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常,應每周檢查。若肝功能未恢復正常或進一步惡化,必須停止治療,並繼續監測肝功能至少3個月。

4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者,必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。

5、對長期服用阿維A的患者,應定期檢查有無骨異常。

6、正在服用維甲酸類葯物治療及停葯後2年內,患者不得獻血。

7、治療期間,不要使用含維生素A的製劑或保健食品,要避免在陽光下過多暴露。

孕婦及哺乳期婦女用葯

本品有生殖毒性,孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用葯

阿維A在兒童中套用的療效和安全性尚未確認,因而阿維A隻用于患有嚴重角化異常性疾病,且無有效替代療法的那些兒童。

老年用葯

對老年患者用葯,未見報道需作特殊對待。

葯物相互作用

本品不能與四環素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類葯物並用,以避免副作用。

葯物過量

如發生過量服用,應立即停葯,採取將本品從體內排出的措施,並密切監視顱內壓升高的體征。

葯理毒理

本品具有調節表皮細胞分化和增殖等作用,但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。

葯代動力學

健康志願者單劑口服50mg的阿維A後,阿維A的最大血漿濃度範圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時間為2~5小時(平均2.7小時)。多劑服用後,血漿濃度在2周內達穩態。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩態濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給葯劑量有關。患者多劑口服阿維A 9個月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(平均48小時),而順式異構體為28~123小時(平均64小時)。

在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(平均54小時),在青年受試者中為39~70小時(平均53小時)。

口服吸收後,阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。

患者服用阿維A後,在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。在對健康志願者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時後,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內阿維A酯的濃度則未達檢測水準,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長,當阿維A酯用作主要治療葯物時,在中止治療2.9年後仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限製酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。

阿維A與食物同服,口服吸收最佳。

貯藏

密封、陰涼(不超過20℃)處儲存

包裝

鋁塑泡罩包裝,3×10粒/板/盒。

有效期

24個月

執行標準

《中國葯典》2010年版二部

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