阿托品

阿托品

阿托品(atropine),是一種無色結晶或白色結晶性粉末的生物鹼,無臭、味微苦,幹燥空氣中易風化,分子式C17H23NO3,可從顛茄或其它茄科植物中提取而得。在臨床醫學上,阿托品主要用來解除平滑肌痙攣、緩解內髒絞痛、改善迴圈和抑製腺體分泌,並擴大瞳孔,升高眼壓,興奮呼吸中樞。大劑量服用時可解除副交感神經對心髒的抑製,使心率加快。主要用于緩解內髒絞痛、休克搶救、心律失常、解救有機磷農葯中毒等症。

​基本簡介

阿托品(atropine)是從植物顛茄、洋金花或莨菪等提出的生物鹼,也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪鹼很不穩定;在提取過程中經化學處理得到穩定的消旋莨菪鹼,即阿托品,其硫酸鹽為無色結晶或白色結晶性粉末,易溶于水。

相關信息

中文名稱

阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪鹼

阿托品

英文名稱

Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

所屬類別

抗膽鹼葯

化學名稱

- 中文:α-(羥甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]-3-辛酯

- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter

- CAS註冊號:51-55-8

- EINECS號 200-104-8

化學式

- 分子式:C17H23NO3

- 分子量:289.37

- 組分含量:碳 70.56%, 氫 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59%

理化性質

- 無色 結晶 或白色晶性粉末,無臭,味苦。

- 熔點190~194攝氏度 , 熔融 時同時分解。

- 極易溶于 水 ,易溶于 乙醇,不溶于 乙醚或 氯仿。

- 水溶液呈 中性 反應,能在100℃消毒30 分鍾。

- 遇 鹼性葯物 (如 硼砂)可引起分解。

- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0

- 毒性:大鼠一次經口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)

葯理作用

葯效學

抑製受體節後膽鹼能神經支配的平滑肌與腺體活動,並根據該品劑量大小,有刺激或抑製中樞神經系統作用。解毒系在M-膽鹼受體部位拮抗膽鹼酯酶抑製劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經節受刺激後的亢進。此外,阿托品能興奮或抑製中樞神經系統,具有一定的劑量依賴性。對心髒、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物鹼更強而持久。

葯動學

口服後自胃腸道迅速吸收,很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌註後15~20分鍾血葯濃度達峰值,口服為1~2 小時, 作用一般持續4~6小時,擴瞳時效更長。半衰期為11~38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝, 約有13~50%在12小時內以原形隨尿排出。

【葯代動力】 該品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h後即達峰效應t1/2為3.7~4.3h。血漿蛋白結合率為14%~22%,分布容積為1.7L/kg,可迅速分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。一次劑量的一半經肝代謝,其餘半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。

【適應症】 在臨床上的用途主要是:

(1) 搶救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小兒0.03~0.05mg/kg,靜註,每15~30分鍾1次,2~3次後如情況不見好轉可逐漸增加用量,至情況好轉後即減量或停葯。

(2) 治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發現嚴重心律紊亂時,立即靜註1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀釋),同時肌註或皮下註射1mg,15~30分鍾後再靜註1mg。如病人無發作,可根據心律及心率情況改為每3~4小時皮下註射或肌註1mg,48小時後如不再發作,可逐漸減量,最後停葯。

(3) 治有機磷農葯中毒:

① 與解磷定等合用時:對中度中毒,每次皮下註射0.5~1mg,隔30~60分鍾1次;對嚴重中毒,每次靜註1~2mg,隔15~30分鍾一次,至病情穩定後,逐漸減量並改用皮註。

② 單用時:對輕度中毒,每次皮下註射0.5~1mg,隔30~120分鍾1次;對中度中毒,每次皮下註射1~2mg,隔15~30分鍾1次;對重度中毒,即刻靜註2~5mg,以後每次1~2mg,隔15~30分鍾1次,根據病情逐漸減量和延長間隔時間。

(4) 緩解內髒絞痛:包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍,每次皮下註射0.5mg。在治療膽絞痛,腎絞痛時應與嗎啡或哌替啶聯用。

(5) 用為麻醉前給葯:皮下註射0.5mg,可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌,預防術後引起肺炎,並可消除嗎啡對呼吸的抑製。

(6) 用于眼科:可使瞳孔放大,調節功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%~3%眼葯水滴眼或眼膏塗眼。滴時按住內眥部,以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-膽鹼葯。

① 用于胃腸道功能紊亂,有解痙作用,對膽絞痛、腎絞痛效果不穩定;

② 用于急性微迴圈障礙,治療嚴重心動過緩,暈厥合並頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導阻滯

③ 作為解毒劑,可用于銻劑中毒引起的阿-斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒;

④ 用于麻醉前以抑製腺體分泌,特別是呼吸道粘液分泌;

⑤ 可減輕帕金森症患者強直及震顫症狀,並能控製其流涎及出汗過多;

⑥ 眼科用于散瞳,並對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。

註意事項

(1) 常有口幹、眩暈,嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。

(2) 青光眼及前列腺肥大病人禁用。

(3) 一般情況下,口服劑量,1次1mg,1日3mg;皮下或靜脈註射劑量,1次2mg。用于有機磷中毒及阿-斯綜合征時,可根據病情決定用量。

用法用量

1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。極量:一次 1mg,一日3mg。小兒常用量:按體重 0.01mg/kg,每 4~6小時一次。

2.皮下、肌內或靜脈註射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;極量:一次2mg。

3.抗心律失常成人靜脈註射 0.5—1mg,按需可 1—2小時一次,最大用量為 2mg。小兒按體重靜註 0.01—0.03mg/kg。

4.解毒①用于銻劑引起的阿-斯綜合征,靜脈註射 1—2mg,15—30分鍾後再註射 1mg,如患者無發作,按需每 3—4小時皮下或肌內註射 1mg。②用于有機磷中毒時,肌註或靜註 1—2mg(嚴重有機磷中毒時可加大 5—10倍),每 10—20分鍾重復,直到青紫消失,繼續用葯至病情穩定,然後用維持量,有時需 2—3天。

5.抗休克改善微迴圈成人一般按體重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖註射液稀釋後于 5—10分鍾靜註,每 10—20分鍾一次,直到患者四肢溫暖,收縮壓在 10kPa(75mmHg)以上時,逐漸減量至停葯。小兒按體重靜註 0.03—0.05mg/kg。

6.麻醉前用葯成人術前 0.5—1小時肌註 0.5mg,小兒皮下註射用量為:體重 3kg以下者為 0.1mg,7—9kg為 0.2mg,12—16kg為 0.3mg,20—27kg為 0.4mg,32kg以上為 0.5mg。

(1) 感染中毒性休克:成人靜註一次1-2mg,小兒0.02-0.05mg/kg;15-30分鍾一次,2-3次後未好轉可增量,至病情好轉即減量或停葯。

(2) 銻劑引起的阿-斯綜合症:重症心律紊亂時,靜註1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀釋),同時肌註或皮下註射1mg,15-30分鍾後再靜註1mg,如無發作,改為每3-4小時肌註或皮下註射1mg,48小時後再無發作,可逐漸減量,至停葯。

(3) 有機磷農葯中毒:中度,與解磷定等合用,每次皮下註射0.5-1mg,隔30-50分中一次;嚴重中毒,每次靜註1-2mg,隔15-30分鍾一次,至病情穩定後,逐漸減量並改用皮註。單用阿托品時,輕度中毒每次皮註0.5-1mg,隔30-120分鍾一次;中度中毒每次皮註1-2mg,隔15-30分鍾一次; 重度中毒,即刻靜註2-5mg,以後每次1-2mg,隔15-30分鍾一次,根據病情逐漸減量和延長間隔時間。

禁用慎用

(1) 對其他顛茄生物鹼不耐受者,對該品也不耐受。

(2) 孕婦靜脈註射阿托品可使胎兒心動過速

(3) 該品可分泌入乳汁,並有抑製泌乳作用。

(4) 嬰幼兒對該品的毒性反應極為敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒,反應更強,環境溫度較高時,因閉汗有體溫急驟升高的危險,套用時要嚴密觀察。

(5) 老年人容易發生抗 M-膽鹼樣副作用,如排尿困難、便秘、口幹(特別是男性),也易誘發未經診斷的青光眼,一經發現,應即停葯。該品對老年人尤易致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。

(6) 下列情況應慎用:

① 腦損害,尤其是兒童;

心髒病,特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;

③ 返流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌松弛,可使胃排空延遲,從而促成胃瀦留,並增加胃-食管的返流;

④ 青光眼患者禁用,20歲以上患者存在潛隱性青光眼時,有誘發的危險;

⑤ 潰瘍性結腸炎,用量大時腸能動度降低,可導致麻痹性腸瓶頸,並可誘發加重中毒性巨結腸症;

⑥ 前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病,可導致完全性尿瀦留。青光眼及前列腺肥大者禁用.

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