酚妥拉明

酚妥拉明

酚妥拉明,用于血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣症(即雷諾病)、手足發紺症等、感染中毒性休克以及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。用于室性早搏亦有效。

  • 外文名稱
    Regilin,Rartin
  • 葯品名稱
    酚妥拉明
  • 別名
    立其丁、苄胺唑啉
  • 是否處方葯
    處方葯
  • 主要適用症
    治療左心室衰竭等
  • 用法用量
    口服:25—100mg/次,4—6次/d
  • 不良反應
    腹痛、腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等
  • 主要用葯禁忌
    低血壓、心髒器質性損害、腎功能減退者忌用
  • 劑型
    片劑:25mg/片;註射劑:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支
  • 運動員慎用
    慎用

化學名稱

3-[[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚

分子結構式

分子式

C17H19N3O

分子量

281

理化性質

常用其甲磺酸酯,為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中微溶。熔點為176~181℃,熔融時同時分解。

葯理學

為α1、α2受體拮抗葯,具有血管舒張作用。作用溫和,維持時間短暫。

適應症

用于血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣症(即雷諾病)、手足發紺症等、感染中毒性休克以及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。用于室性早搏亦有效。

用法和用量

由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀葯品說明書或遵醫囑。

不良反應

不良反應有體位性低血壓、鼻塞、瘙癢、惡心、嘔吐等。靜脈給葯有時可引起嚴重的心動過速、心絞痛和體位性低血壓,因此須緩慢註射或靜脈滴註。

禁忌症

低血壓、嚴重動脈硬化、心髒器質性損害、腎功能減退等患者慎用。

註意事項

忌與鐵製劑等配伍。胃炎、胃及十二指腸潰瘍、冠心病患者慎用。

製劑

註射液:1ml:10mg;註射用無菌粉末:10mg

葯典介紹

【鑒別】(1)取本品約30mg,加水15ml溶解後,分成三份,分別加碘試液、碘化汞鉀試液與三硝基苯酚試液,分別產生棕黃色沉淀、白色沉淀與黃色沉淀。 (2) 取本品50mg與氫氧化鈉0.2g,加水數滴溶解後,小火蒸幹,再緩緩加熱至熔融,繼續加熱數分鍾,放冷,加水0.5ml與稍過量的稀鹽酸,即發生二氧化硫氣體的臭氣。 (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與甲磺酸酚妥拉明對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C ) 。 【檢查】 酸鹼度 取本品0.10g,加水10ml溶解後,加甲基紅指示液1滴,應顯紅色;再加氫氧化鈉滴定液(0.lmol/L )0.05ml,應變成黃色。 氯化物 取本品0.10g,加水5ml與稀硝酸lml,溫熱至80℃後,加硝酸銀試液lml,不得發生白色渾濁。 有關物質 取本品約10mg,置10ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0 %) 。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.02倍的峰忽略不計。 幹燥失重 取本品,在105℃幹燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。 【含量測定】照高效液相色譜法(附錄V D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.Olmol/L庚烷磺酸鈉溶液(含0.1%三乙胺,用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈(64:36)為流動相;檢測波長為278nm。理論板數按酚妥拉明峰計算不低于3000,酚妥拉明峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。 測定法 取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取甲磺酸酚妥拉明對照品,同法測定。按外標法以酚妥拉明峰面積計算,即得。 【類別】a腎上腺素受體阻滯葯。 【貯藏】遮光,密封儲存。

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