苯唑西林

苯唑西林

苯唑西林Oxacillin,一種青酶素類抗生素。苯唑西林為耐青酶素酶青酶素,其抗菌作用方式與青酶素相仿。對產青酶素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,對各種鏈球菌及不產青酶素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青酶素G。苯唑西林通過抑製細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

  • 中文名稱
    苯唑西林
  • 別    名
  • 類    別
    青酶素類抗生素
  • 性    狀
    白色結晶性粉末,無臭或微臭

基本信息

別名

苯唑青酶素新青酶素Ⅱ、苯唑青酶素、苯甲異惡唑青酶素鈉、苯唑西林鈉

外文名

Proctaphlin Sodium, Bictocil, Bristopen, Oxacillin Sodium, Oxacillin

2009年8月以"苯唑西林"名稱入選國家基本葯物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)2009版.

劑型規格

粉針劑:500mg/瓶,1g/瓶.

性狀

該品鈉鹽為白色結晶性粉末,無臭或微臭,味苦。可溶于水、乙醇,不溶于乙醚丙酮,微溶于氯仿。

體內過程

口服後約2小時可達高峰濃度,約30%經腎排泄,大部分在肝髒滅活。

葯理及套用

本品為半合成、耐青酶素酶、耐酸青酶素,可口服與註射給葯。作用機製同青酶素,但對青酶素敏感陽性球菌的抗菌作用不如青酶素,比青酶素差10倍,本品不為金黃色葡萄球菌產生的青酶素酶所破壞,對產酶金黃色葡萄球菌有效,對不產酶菌株的抗菌作用不如青酶素G。用于耐青酶素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周圍感染,對中樞感染一般不適用。主要用于耐青酶素葡萄球菌所致的各種感染,如敗血症、心內膜炎、燒傷、骨髓炎呼吸道感染腦膜炎、軟組織感染等,也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青酶素葡萄球菌所致的混合感染。

葯理葯動

葯效學

參閱青酶素。苯唑西林為耐青酶素酶青酶素,其抗菌作用方式與青酶素相仿。本品對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬有抗菌活性,對耐青酶素金葡菌的最低抑菌濃度為0.4μg/ml,但對青酶素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用則較青酶素為弱。

葯動學

肌內註射苯唑西林 0.5g,半小時血葯濃度達峰值,為16.7μg/ml。劑量加倍,血葯濃度亦倍增。本品耐酸穩定,口服後吸收良好,30~33%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血葯峰濃度于0.5~l小時到達,為11.7μg/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時內靜脈滴註苯唑西林鈉 250mg,滴註結束時的平均血漿濃度為9.7μg/ml,2小時後0.16μg/ml。新生兒肌註本品20mg/kg後,8~15天和20~21天新生兒血葯峰濃度(平均)分別為51.5和47.0μg/ml。

苯唑西林在肝、腎、腸、胸腔積液和關節腔液均可達有效治療濃度,腹水中濃度低,痰中的濃度為 0.3~14.5μg/g(平均為2.1μg/g)。本品難以透過正常血腦屏障。蛋白結合率很高,約93%。正常健康人T1/2為 0.5~0.7小時;8~15天和 20~21天新生兒的T1/2分別為 1.6和1.2天。本品約 49%(500mg)由肝髒代謝,通過腎小球濾過和腎小管分泌,自腎髒排出體外。肌內註射和口服給葯在尿中排出量分別為 40%和 23~30%,10~23%尿中排出的葯物為代謝產物。

囊腫性纖維化病人的腎小管分泌功能增強,其清除雙氯西林的速率較正常人快 3倍,因此其血葯濃度相當低。以苯唑西林等異惡唑組青酶素治療此種病人時,劑量應加大,而且需監測血葯濃度。

苯唑西林可經膽汁排泄,苯唑西林的膽汁排泄量較其他異惡唑組青酶素者為多。血液透析和腹膜透析皆不能消除苯唑西林。

用量用法

1.靜脈滴註:每次1-2g,溶于100ml輸液中滴註0.5-1h,每日3-4次。小兒按體重每日50-100mg/kg,分次給予 。肌註:每次1g,每日3-4次。

2.肌內註射或靜脈註射。成人每次0.5~1.0g,每4~6小時一次,病情嚴重者劑量可增加。小兒體重在40kg以 下者,每6小時按體重12.5~25mg/kg,體重超過40kg者給以成人劑量。

不良反應

①過敏反應:與青酶素G有交叉過敏反應;②肝毒性:轉氨酶升高或引起非特異性肝炎;③大劑量靜脈給葯可 引起驚厥;④血液學異常:如中性白細胞下降。

更多信息參閱青酶素鈉。青酶素引起的各種過敏反應皆可發生于苯唑西林。

靜脈註射苯唑西林偶可產生發熱、惡心、嘔吐和血清轉氨酶升高,肝活檢顯示非特異性肝炎;停葯後症狀消失,可能屬過敏反應。靜脈註射大劑量苯唑西林(每日達 18g)可引起抽搐等神經毒性反應,此反應尤易見于腎功能減退病人。偶見有中性粒細胞減少症或粒細胞缺乏症,急性間質性腎炎伴腎功能衰竭也有報告,嬰兒套用大劑量苯唑青酶素後有發生血尿、蛋白尿和尿毒症者。

苯唑西林毒性極微,臨床套用發生反應者較少。口服給葯時約15%病人出現胃腸道反應,以輕度中上腹不適、腹脹、食欲減退等為多見。個別病人也可出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。有時可出現中性細胞減少,但多伴有白細胞減少。有的病人出現肌肉緊張、抽搐、神志不清、頭痛、心悸、血清ALT升高、葯疹、葯熱,偶可發生白色念珠菌繼發感染,一般較輕,不致影響治療,對特異質者,可致出血傾向,個別人氨基轉移酶升高。肌內註射後,少數病人主訴局部疼痛,且有出現局部硬結者。靜脈給葯如用量大于10.g/日,最好分兩次靜滴,濃度不宜過高,速度宜慢。偶見肝炎及膽汁鬱滯之病例。大劑量可有神經系統反應,如神志不清,抽搐,驚厥。

註意事項

1.本品可致過敏性休克,用葯前應作過敏試驗。

2.可出現葯疹、葯物熱、胃腸道反應等。

3.對嬰兒大量投用可致血尿、蛋白尿甚至尿毒症。

參考資料: 國家基本葯物目錄(基層醫療衛生機構配備使用部分)2009版

禁用慎用

青酶素過敏者禁用。肝病患者及新生兒慎用。

處方須知

①連續大劑量靜脈滴註可出現痙攣、神志不清、頭痛甚至驚厥等神經系統反應。

②特異質患者可致出血傾向。

③溶解後冷藏不宜超過24h。

適應症

主要用于耐青酶素葡萄球菌所致的各種感染,如敗血症呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等,也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青酶素葡萄球菌所致的混合感染。

葯物相互作用

參閱青酶素鈉。在靜脈註射液中苯唑西林與慶大酶素、士酶素、四環素新生酶素、多粘菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、維生素B族、維生素C、琥珀膽鹼等呈配伍禁忌。

苯唑西林在 5%葡萄糖氯化鈉註射液中放置 12小時後,其效價減少 12%;當本品加入 5%葡萄糖註射液或氯化鈉註射液中,同時有磷酸鹽緩沖液存在,則在 21~25℃放置24小時效價無變化。

阿司匹林、磺胺葯在體內外皆可抑製苯唑西林對血清蛋白的結合,磺胺葯可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。丙磺舒可延長和增高本品的血葯濃度。二鹽酸奎寧在體外減弱苯唑西林對金葡菌的抗菌活性;苯唑西林與西索米星奈替米星聯合套用可增強苯唑西林對金葡菌的抗菌作用。氨苄西林或慶大酶素與苯唑西林聯合後可互相增強對腸球菌的作用。苯唑西林與其他β-內酰胺類抗生素一樣,與氨基糖苷類混合後,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此不能在同一容器內給葯。

說明書

註射用苯唑西林鈉說明書

批準文號

【中文名稱】

註射用苯唑西林鈉

【產品英文名稱】

Oxacillin Sodium for Injection

【生產企業】

【功效主治】

本品僅適用于治療產青酶素酶葡萄球菌感染,包括敗血症、心內膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青酶素葡萄球菌所致的混合感染。

【化學成分】

主要成分:苯唑西林鈉

化學名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-異唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物

分子式:C19H18N3NaO5S.H2O

分子量:441.44

【葯理作用】

本品是耐酸和耐青酶素酶青酶素。苯唑西林對產青酶素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,對各種鏈球菌及不產青酶素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青酶素G。苯唑西林通過抑製細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

葯物相互作用

1 本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等葯物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴註。

2 丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌,延長本品的血清半衰期。

3 阿司匹林、磺胺葯可抑製本品對血清蛋白的結合,提高本品的遊離血葯濃度

【不良反應】

1 過敏反應:蕁麻疹等各類皮疹較常見,白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應少見;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2 靜脈使用本品偶可產生惡心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。

3 大劑量靜脈滴註本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。

4 有報道嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。

禁忌症

有青酶素類葯物過敏史者或青酶素皮膚試驗陽性患者禁用。

【產品規格】

按C19H19N3O5S計 (1)0.5g (2)1.0g

【用法用量】

本品供肌內註射時,每0.5g加滅菌註射用水2.8ml。肌內註射成人一日4~6g,分4次給葯;靜脈滴註成人一日4~8g,分2~4次給葯,嚴重感染每日劑量可增加至12g。小兒體重40kg以下者,每6小時按體重給予12.5~25mg/kg,體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者,日齡1~14天者每12小時按體重25mg/kg,日齡15~30天者每8小時按體重25mg/kg;體重超過2kg者,日齡1~14天者每8小時按體重25mg/kg,日齡15~30天者每6小時按體重25mg/kg。輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量,嚴重腎功能減退患者應避免套用大劑量,以防中樞神經系統毒性反應發生。

【貯藏方法】

密閉,在幹燥處儲存。

【註意事項】

1 套用本品前需詳細詢問葯物過敏史並進行青酶素皮膚試驗。

2 對一種青酶素過敏者可能對其他青酶素類葯物、青酶胺過敏,有青酶素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌素類葯物交叉過敏。

3 有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

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