甲硝唑注射液

甲硝唑注射液

甲硝唑注射液(Metronidazole InjECTion),本品為無色或幾乎無色的澄明液體。本品主要用於厭氧菌感染的治療。15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療。有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
  • 英文名稱
    Metronidazole Injection
  • 是否處方藥
    處方、非處方
  • 劑型
    注射劑
  • 藥品類型
    化學藥品
  • 250ml:0.5g

基本信息

通用名: 甲硝唑注射液

甲硝唑注射液

本品主要成份為:甲硝唑。其化學名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

英文名: METRONIDAZOLE INJECTION

拼音名: JIAXIAOZUO ZHUSHEYE

藥品類別: 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥

適應症: 本品主要用於厭氧菌感染的治療。

基本性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

藥理毒理

甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作,抗菌譜包括脆弱擬桿菌,和其他擬桿菌,梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺濃度稍高於抑菌濃度。本品尚,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6 ~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。對某些動物有致癌作用。

藥物分析

方法名稱: 甲硝唑注射液—甲硝唑的測定—分光光度法

套用範圍: 本方法採用分光光度法測定甲硝唑注射液中甲硝唑的含量。

本方法適用於甲硝唑注射液。

方法原理: 供試品加鹽酸溶液製成供試液,置紫外可見分光光度計,於277nm波長處測定吸收度,計算出其含量。

試劑: 鹽酸溶液

儀器設備: 紫外可見分光光度計

試樣製備: 1.鹽酸溶液

取鹽酸9mL,加水適量使成1000mL,搖勻。

2.供試品溶液的製備

精密量取供試品適量,加鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含甲硝唑12.5µg的溶液,即得供試品溶液。

註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟: 取供試品溶液照紫外分光光度法,于波長277nm處測定吸收度,按C6H9N3O3的吸收係數(E1%1cm)為377計算,即得。

註:分光光度法應以配製供試品的同批溶劑為對照,採用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波長作為測定波長,一般供試品的吸收度讀數,以在0.3-0.7之間的誤差較小。儀器的狹縫波頻寬度應小於供試品吸收帶的半寬度,否則測得的吸收度偏低。狹縫寬度的選擇,應以減少狹縫寬度時供試品的吸收度不再增加為準。由於吸收池和溶劑本身可能有空白吸收,因此測定供試品的吸收度後應減去空白讀數,再計算含量。

注意事項

(1)對診斷的乾擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者,劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥:

老年患者用藥: 由於老年人肝功能減退,套用本品時藥動學有所改變,嚴監測血藥濃度。 ?

藥物相互作用: (1)本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。(2)同時套用苯妥英鈉、苯巴妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。(3)同時套用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。(4)本品乾擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。(5)本品可乾擾氨基轉移酶和LDH測定結果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

臨床研究

【功效主治】 本品主要用於厭氧菌感染的治療。

【化學成分】 本品主要成份為:甲硝唑。其化學名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。結構式:(參見甲硝唑膠囊)分子式:C6H9N3O3分子量:171.16

【藥理作用】 甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用,抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。對某些動物有致癌作用。

【藥物相互作用】 1 本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。2 同時套用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。 3 同時套用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。 4 本品乾擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。 5 本品可乾擾氨基轉移酶和LDH測定結果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

不良反應】 15%~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。

【禁忌症】 有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

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