沙丁胺醇

沙丁胺醇

沙丁胺醇其劑型有片劑、膠囊劑、氣霧劑及註射劑等,沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑,能有效地抑製組胺等致過敏性物質的釋放,防止支氣管痙攣。適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等症。

  • 中文名稱
    沙丁胺醇
  • 外文名稱
    salbutamol;ventolin; proventil
  • 別名
    羥甲叔丁腎上腺素,柳丁氨醇等
  • 化學名稱
    1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)
  • 分子式
    C13H21NO3
  • 分子量
    239.31

物理性質

物性資料

密度(g/mL,25/4℃):不確定

相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):不確定

熔點(ºC):157-158

沸點(ºC,常壓):不確定

沸點(ºC, 5.2kPa):不確定

折射率:不確定

閃點(ºC):不確定

比旋光度(º):不確定

自燃點或引燃溫度(ºC):不確定

蒸氣壓(kPa,25ºC):不確定

飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):不確定

燃燒熱(KJ/mol):不確定

臨界溫度(ºC):不確定

臨界壓力(KPa):不確定

油水(辛醇/水)分配系數的對數值:不確定

爆炸上限(%,V/V):不確定

爆炸下限(%,V/V):不確定

溶解性:不溶于氯仿或乙醚

其硫酸鹽為白色或近白色的結晶性粉末。無臭,味微苦。略溶于水,可溶于乙醇,微溶于乙醚。

分子結構資料

1、 摩爾折射率:67.76

2、 摩爾體積(m/mol):207.6

3、 等張比容(90.2K):550.0

4、 表面張力(dyne/cm):49.2

5、 極化率(10cm):26.86

化學性質

為一種選擇性β2 -受體激動劑。

計算化學資料:

1、 疏水參數計算參考值(XlogP):0.3

2、 氫鍵供體數量:4

3、 氫鍵受體數量:4

4、 可旋轉化學鍵數量:5

5、 互變異構體數量:3

6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):72.7

7、 重原子數量:17

8、 表面電荷:0

9、 復雜度:227

10、 同位素原子數量:0

11、 確定原子立構中心數量:0

12、 不確定原子立構中心數量:1

13、 確定化學鍵立構中心數量:0

14、 不確定化學鍵立構中心數量:0

15、 共價鍵單元數量:1

作用

用途

用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣由對羥基苯乙酮經氯甲基化、酯化、溴化、胺化後再經水解、中和、氫化製得。

其他用途

在現代豬肉養殖中被用作瘦肉精,來提高生豬的瘦肉產量。2002年始,被列為養殖行業違禁葯物,不得在畜禽養殖中增加。

在臨床上婦產科傳統用于治療早產,卻一直沒有被記入葯品說明書。

硫酸舒喘靈用于先兆早產126例分析

來源:INTERNET作者:潘琴芳2005-8-9

摘要: 【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產中套用的臨床意義。方法對126例先兆早產口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結果126例先兆早產孕婦經治療,宮縮均有顯著抑製。結論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產。

【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產中套用的臨床意義方法 對126例先兆早產口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結果 126例先兆早產孕婦經治療,宮縮均有顯著抑製。結論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產。關鍵字硫酸舒喘靈先兆早產宮縮頻度

1 臨床資料

1.1 病例選擇 早產兒的定義:1962年WHO將妊娠周<37周作早產的診斷標準[1]。我國對早產的定義為妊娠滿28周且不滿37周分娩者。確診為先兆早產的條件:(1)妊娠在28~37周;(2)胎膜完整;(3)宮口開75px以內;(4)子宮收縮持續時間不超過30s,間隙為10min以上者。

1.2 發生率自1998年1月~2002年9月間我院共分娩913例,其中收治妊娠滿28周至不滿37周(196~258日)孕婦126例,佔分娩總人數13.8%。

1.3 年齡及孕婦情況1.3.1 初產婦年齡分布情況見表1。表1顯示,初產婦最小年齡19歲,最大35歲,平均年齡24.7歲。初產婦共112例,佔統計先兆早產人數的88.9%。表1 初產婦年齡分布情況(略)

1.3.2 經產婦年齡分布情況見表2。表2顯示,經產婦共14例,佔統計人數的12%,經產婦平均年齡32歲。表2 經產婦年齡分布情況(略)

1.3.3 合並症在126例先兆早產的孕婦中,妊娠合並妊高征等急、慢性疾病者共29例,佔23%。其中合並妊高征7例;合並貧血8例;肝功能正常,但二對半呈"二陽"或"三陽"共6例;雙胎4例;其他4例。見表3。表3 妊娠合並症分布情況合並症

2 治療方法

對已確診為先兆早產孕婦,首次口服硫酸舒喘靈4.8mg,觀察15~20min;若宮縮的頻率或強度減弱,即按4.8mg,Q6h口服用,直維持此劑量。若30min後宮縮未見減弱,再加服2.4~4.8mg,以後仍按4.8mg,Q6h服用,同時針對其他合並症進行對症治療

3 結果

126例先兆早產孕婦經入院正規治療,孕婦宮縮均有顯著抑製。孕齡平均維持至39.7周,最短維持在不足1周分娩的僅3例,佔2.3%。新生兒體重平均3.23kg。與隨機抽取同年份126例孕婦對照,孕齡平均40.2周,新生兒體重3.27g,二者差異無顯著性(P>0.5)。新生兒畸形、窒息發生率無明顯升高。

4 討論

硫酸舒喘靈屬擬腎上腺素能β-受體興奮劑類葯物,主要具有β 2 -受體興奮作用,松弛子宮平滑肌,抑製子宮平滑肌收縮的活性,從而抑製宮縮。口服硫酸舒喘靈後由胃腸吸收,一般15min後發揮葯效,2~2.5h血漿濃度達高峰,維持4~5h,其半衰期為2.7~5h,代謝產物80%分布在血漿中,76%由尿液排泄最,可持續3天。

提高療效,應明確早產原因,隻有因子宮收縮所致的先兆早產有效,而對宮頸、宮體正常、胎膜早破等引起的早產無效[2],治療中要嚴密觀察宮縮強度,及時調整劑量。為保持血液中葯物濃度,應每6h口服1次,避免用每日3次或4次的方法服用。硫酸舒喘靈片劑中含有少量β 1 -受體興奮的成分,口服較靜脈給葯的副作用小,偶有服葯後心悸心律不齊,可加服谷維素10mg,控製植物神經紊亂,預防心悸加重,效果滿意,本組126例,孕婦未發生1例被迫中途停葯。

目尚無文獻報道用葯後對胎或新生兒產生損害,有文獻報道長期套用,偶見胎心率增快、新生兒暫時性低血糖等症狀,本組新生兒未見類似症狀。

參考文獻

1 陳榮華,鄭德元,畢克禮.尼爾遜兒科學,第15版.西安:世界圖書出版社西安公司,1999,1.

2 單家治.硫酸舒喘靈在產科的套用.中國婦產科專家經驗文集,1994,5.

作者單位:212000江蘇省鎮江市丹徒區上黨鎮衛生院

功能葯理

主治

1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。

2、慢性充血性心力衰竭。

葯理

本品化學結構與異丙腎上腺素近似,作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內吸收較慢,而且不易被體內的硫酸酶破壞,所以作用較強而持久。本品能有效地抑製組胺和致過敏性遲緩反應物質的釋放,防止支氣管痙攣。

沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑,能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者,其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑製肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。

本品對心髒的β1受體的激動作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞,故本品口服有效,作用持續時間較長。口服生物利用度為30%,服後15~30分鍾生效,2~4小時作用達高峰,持續6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%,吸入後1~5分鍾生效,1小時作用達高峰,可持續4~6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝髒代謝,進入迴圈的原形葯物少于20%。主要經腎排泄。用于防治支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。製止發作多用氣霧吸入,預防發作則可口服。

葯物分析

方法名稱: 沙丁胺醇原料葯-沙丁胺醇的測定-非水滴定法

套用範圍: 本方法採用滴定法測定沙丁胺醇原料葯中沙丁胺醇的含量。

本方法適用于沙丁胺醇原料葯。

方法原理: 供試品加冰醋酸溶解後,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算沙丁胺醇的含量。

試劑: 1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 結晶紫指示液

4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣製備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定:取在105℃幹燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。

2.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟: 精密稱取供試品約0.2g,加冰醋酸25mL溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于23.93mg的C13H21NO3。

註:"精密稱取"系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻: 中華人民共和國葯典,國家葯典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.273。

葯物鑒別

(1) 取本品約20mg,加水2ml 溶解後,加三氯化鐵試液2 滴,振搖,溶 液顯紫色,加碳酸氫鈉試液,溶液變為橙紅色。

(2) 取本品約10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 與2 %鐵氰化鉀溶液1ml ,加氯仿10ml振搖,放置使分層,氯仿層顯橙紅色。

(3) 取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附錄Ⅳ A)測定,在276nm 的波長處有最大吸收,其吸收度約為0.56。

用法用量

口服,成人,每次2~4mg,1日3次;兒童,每次0.1~0.15mg/kg,1日2或3次。氣霧吸入,每次0.1~0.2mg(即噴吸1~2次),必要時每4小時重復1次,但24小時內不宜超過8次。粉霧吸入,成人,每次吸入0.4mg,1日3~4次;兒童,每次吸入0.2mg,1日3~4次。靜脈註射,1次0.4mg,用5%葡萄糖註射液20ml或氯化鈉註射液20ml稀釋後緩慢註射。靜脈滴註,1次0.4mg,用5%葡萄糖註射液100ml稀釋後滴註。肌內註射,1次0.4mg,必要時4小時可重復註射。

沙丁胺醇氣霧劑沙丁胺醇氣霧劑

葯物療效

從科學的角度上講,任何呼吸疾病葯物都有針對性,不可能會針對所有病因。亞中國際哮喘聯盟附屬北京國濟中醫院呼吸疾病診療基地王立祥教授說,建議不要盲目求醫用葯、一定要去專業的醫院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有採取一個針對性的治療,不僅達不到預期的治療效果,反而促使病情加重惡化。

呼吸系統疾病是一種常見病、多發病,發病誘因由于主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素。

治療關鍵在于:與其他系統疾病一樣,周密詳細的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎,X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常為全身性疾病的一種表現,還應結合常規化驗及其他特殊檢查結果,進行全面綜合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進而針對性製定最適合患者的療法,從根源入手實施治療。建議及時到國家正規呼吸內科接受科學系統化、規範化、多元化診療。

不良反應

(1)較常見的不良反應有:震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。

(2)較少見的不良反應:頭暈、目眩、口咽發幹。

(3)逾量中毒的早兆表現:胸痛,頭暈,持續嚴重的頭痛,嚴重高血壓,持續惡心、嘔吐,持續心率增快或心博強烈,情緒煩躁不安等。

相互作用

(1)同時套用其他腎上腺素受體激動劑者,其作用可增加,不良反應也可能加重。

(2)並用茶鹼類葯時,可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應。

(3)本品的支氣管擴張作用能被β受體阻滯葯普萘洛爾所拮抗,因而不宜與普萘洛爾同用。

註意事項

(1)少數人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時,可見心動過速和血壓波動。一般減量即恢復,嚴重時應停葯。

(2)對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。

(3)長期用葯亦可形成耐受性,不僅療效降低,且可能使哮喘加重。

(4)對拋射氟裏昂過敏患者禁用本品霧化劑。

(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用,故不宜合用。

(6)心血管功能不全、冠狀動脈供血不足、高血壓、糖尿病、和甲狀腺機能亢進患者慎用。

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