氯苯那敏

氯苯那敏

氯苯那敏,用于過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性葯疹或濕疹、血管神經性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。

  • 中文別名
    馬來酸氯苯吡胺;氯苯吡丙胺;氯非那敏
  • 葯品類型
    基本葯物
  • 英文名稱
    Chlorphenamine
  • 英文別名
    Chlorpheniramine; Chlophenamin; Chlorprophenpyridamine;
  • 葯物名稱
    氯苯那敏

化學名稱

2-[對-氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶

分子結構式

氯苯那敏

分子式

C16H19ClN2

分子量

274

理化性質

本品為油狀液體,BP 0.5 159-161℃。其馬來酸鹽為白色結晶性粉末,MP 132-135℃,(130-135℃)。溶于水(1:4)、乙醇(1:10)和氯仿(1:10);微溶于乙醚。

葯理學

為烴烷基胺類抗組胺葯。其特點是抗組胺作用較強,用量小,具有中等程度的鎮靜作用和抗膽鹼作用,適用于各種過敏性疾病。與解熱鎮痛葯配伍用于治療感冒。 本品經胃腸道吸收相對較慢,口服後2.5~6小時血漿濃度達峰值,首關代謝顯著,生物利用度較低(25%~50%),蛋白結合率約為70%,葯代動力學個體差異較大,半衰期t1/2為2~43小時,體內分布廣泛,可通過血腦屏障。代謝機製多樣,原形葯及代謝物主要經尿排泄。

適應症

用于過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性葯疹或濕疹、血管神經性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。

用法和用量

由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀葯品說明書或遵醫囑。

不良反應

本品的不良反應較輕。可有胸悶、咽喉痛、疲勞、虛弱感、心悸或皮膚瘀斑、出血傾向,但皆很少見。

禁忌症

對本品過敏者禁用。

註意事項

①註射劑有刺激性,靜脈註射過快可致低血壓或中樞神經興奮。②不宜與氨茶鹼作混合註射。③有交叉過敏現象,對其他抗組胺葯或麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過敏者,也可能對本葯過敏。④車船、飛機的駕駛人員,精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑製的抗組胺葯物。⑤患閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺增生、幽門十二指腸瓶頸、癲癇的患者慎用,新型抗組胺葯的抗膽鹼不良反應較輕。⑥孕婦及哺乳期婦女慎用。⑦新生兒和早產兒對本類葯物抗膽鹼作用的敏感性較高,不宜使用。⑧老年人對抗組胺葯的不良反應較敏感,套用本品時易發生低血壓、精神錯亂、痴呆和頭暈等不良反應。

葯物相互作用

①與酒精及其他中樞神經抑製葯,如巴比妥酸鹽、催眠葯、阿片類鎮痛葯、抗焦慮鎮靜葯、抗癲癇葯合用,可增加抗組胺葯的中樞神經抑製作用,但新型抗組胺葯此相互作用較弱。②與其他有抗膽鹼作用的葯物,如阿托品、三環類抗抑鬱葯、單胺氧化酶抑製劑合用,可加強本類葯物的抗膽鹼作用。③部分經肝代謝的抗組胺葯與肝葯酶抑製葯合用時,可致不良反應增加。④一些抗組胺葯可能會掩蓋某些具有耳毒性的葯物,如氨基苷類抗生素的毒性症狀。⑤抗組胺葯可抑製過敏原性物質的皮試反應,因此在皮試前若幹天應停止使用一切抗組胺葯物,以免影響皮試結果。⑥本品與苯妥英合用可能抑製其肝髒代謝,使其毒性增加,應註意監測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽鹼葯、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經葯等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經抑製葯,可使本品葯效增強。

製劑

片劑:4mg

葯典介紹

【鑒別】 (1) 取本品約10mg,加枸椽酸醋酐試液1ml,置水浴上加熱,即顯紅紫色。 (2) 取本品約20mg,加稀硫酸1ml,滴加高錳酸鉀試液,紅色即消失。 (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集61圖)一致。 【檢查】酸度 取本品0.1g,加水10ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為4.0~5.0 。 有關物質 取本品,加溶劑[流動相A-乙腈(80:20)]溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用上述溶劑稀釋製成每1ml中含3μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;流動相A為磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫銨11.5g,加水適量使溶解,加磷酸1ml,用水稀釋至1000ml),流動相B為乙腈,按下表進行梯度洗脫;流速為每分鍾1.2ml;檢測波長為225nm。理論板數按氯苯那敏峰計算不低于4000。取對照溶液10μl,註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使氯苯那敏色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,除馬來酸峰外,單個雜質峰面積不得大于對照溶液中氯苯那敏峰面積(0.3%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中氯苯那敏峰面積的3倍(0.9%)。供試品溶液色譜圖中小于對照溶液氯苯那敏峰面積0.17倍的色譜峰忽略不計(0.05%)。 殘留溶劑 四氫呋喃、二氧六環、吡啶、甲苯 取本品,精密稱定,加二甲基甲酰胺溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2g的溶液,作為供試品溶液;另取四氫呋喃、1,4-二氧六環、吡啶和甲苯,精密稱定,用二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中各含四氫呋喃144μg、1,4-二氧六環76μg、吡啶40μg、甲苯178μg的溶液,作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照片溶液各1ml,置頂空瓶中,密封。照殘留溶劑測定法(附錄Ⅷ P 第二法)測定,用5%苯基-95%甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液;柱溫在50℃維持15分鍾,再以每分鍾8℃的速率升溫至120℃,維持10分鍾;進樣口溫度為200℃;檢測器溫度為250℃。頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為30分鍾,進樣體積為1.0ml。取對照品溶液頂空進樣,理論板數按四氫呋喃峰計算不低于5000,各成分峰見的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,均應符合規定。 易炭化物 取本品25mg,依法檢查(附錄Ⅷ O),與黃色1號標準比色液比較,不得更深。 幹燥失重 取本品,在105℃幹燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。 【含量測定】 取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于19.54mg的C16H19ClN2•C4H4O4。 【類別】 抗組胺葯。 【貯藏】 遮光,密封儲存。

氯苯那敏

相關詞條

相關搜尋

其它詞條