氨苯蝶啶

氨苯蝶啶

氨苯蝶啶,用于治療各類水腫,如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫和腹水,以及糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留。常與排鉀利尿葯合用。亦用于對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。

  • 中文別名
    三氨蝶呤
  • 葯品類型
    基本葯物
  • 英文名稱
    Triamterene
  • 英文別名
    Pterophene; Pterofen; Dyrenium
  • 葯物名稱
    氨苯蝶啶

基本資料

葯物名稱: 氨苯蝶啶

葯物別名: 三氨蝶啶,Dyrenium,Urocaudol,Pterofen

英文名稱: Triamterene

化學名稱:2,4,7-三氨基-6-苯基-蝶啶

結構式結構式

結構式:

分子式:C12H11N7

分子量:253.27

性狀

氨苯蝶啶氨苯蝶啶

本品為黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀無機酸中幾乎不溶。

葯品類別

尿

功能主治

作用部位與螺內酯相同,抑製遠曲小管和集合管皮質段對Na+的重吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,對K+則有瀦留作用,其留鉀排作用與螺內酯相似,但本品不是醛固酮拮抗劑。用葯後一般不必補充鉀鹽。與其他利尿劑如噻嗪類或螺內酯合用時,能顯著增強各自的利尿作用和減輕不良反應。本品利尿作用較弱,但尚迅速,服後1小時即產生利尿作用,4~6小時作用達高峰,葯效可持續12~16小時。本品在髒內代謝,原形和代謝物主要由髒排泄,代謝物有無活性不詳。臨床上用于治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎等引起的頑固性水腫腹水,亦用于對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。

葯代動力學

口服後30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為 40%~70%。單劑口服後2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續時間7~9小時。T1/2為1.5~2小時,無尿者每日給葯1~2次時延長至10小時,每日給葯4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收後大部分迅速由肝髒代謝,經腎髒排泄,少數經膽汁排泄。

用法用量

1.成人常用量 口服:開始每日25~100mg,分2次服用,與其他利尿葯合用時,劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。

2.小兒常用量 口服:開始每日按體重2~4mg/kg或按體表面積 120mg/m2,分2次服,每日或隔日療法。以後酌情調整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m2。

註意事項

(1)服後偶出現惡心嘔吐、嗜睡、輕度腹瀉、軟弱、口幹及皮疹等。

(2)大劑量長期使用或與螺內酯合用,可出現血鉀過高現象,停葯後症狀可逐漸消失。

(3)眼葯後多數患者出現淡藍色熒光尿。

(4)孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時註意血象變化、功能或其他特異反應。

(5)嚴重肝、腎功能不全者,有高鉀血症傾向者忌用。

(6)應隨時調整劑量。

不良反應

胰腺炎、嘔吐、食欲不振、味覺改變、腹瀉便秘、厭食、胃刺激等胃腸道反應;嗜睡、疲勞、失眠頭痛、抑鬱等

中樞神經系統反應等。

葯物相互作用

(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本葯的利尿作用,而拮抗本葯的瀦鉀作用。

(2)雌激素能引起水鈉瀦留,從而減弱本葯的利尿作用。

(3)非甾體類消炎鎮痛葯,尤其是吲哚美辛,能降低本葯的利尿作用,且合用時腎毒性增加。

(4)擬交感神經葯物降低本葯的降壓作用。

(5)多巴胺加強本葯的利尿作用。

(6)與引起血壓下降的葯物合用,利尿和降壓效果均加強。

(7)與下列葯物合用時,發生高鉀血症的機會增加,如含鉀葯物、庫存血(含鉀30mmol/L,,庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑製劑,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。

(8)與葡萄糖胰島素液、劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血症的機會減少。

(9)本葯使地高辛半衰期延長。

(10)與氯化銨合用易發生代謝性中毒。

(11)與毒性葯物合用,腎毒性增加。

(12)甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本葯的利尿作用。

(13)因可使血尿酸升高,與噻嗪類和袢利尿劑合用時可使血尿酸進一步升高,故應與治療痛風的葯物合用。

(14)可使血糖升高,與降糖葯合用時,後者劑量應適當加大。

貯藏

密封儲存。

生產企業

上海集成葯廠、廣東和平製葯廠、內蒙古海拉爾製葯廠、邢台市牛城製葯廠、

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