氨苄西林

氨苄西林

氨苄西林 別名:氨苄青酶素,氨苄青,安比西林,胺苄青酶素,苄那消,賽未西林,沙維西林,潘別丁,安比先,安必仙,安必林等。 英文:Ampicillin。本品為白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在氯仿、乙醇、乙醚或不揮發油中不溶;在稀酸溶液或稀鹼溶液中溶解。比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加熱溶解,冷卻,依法測定,按無水物計算,比旋度為+280度至+305度。

基本信息

別名:氨苄西林、氨苄青、安比西林、安必仙、沙維西林、賽米西林、氨苄西、潘別丁、AB-PC。

英文名稱 Ampicillin

氨苄西林

CAS RN 69-53-4

EINECS號 200-709-7

分 子 式 C16H19N3O4S

分 子 量 349.4

危險品標志Xn:Harmful

風險術語 R36/37/38; R42/43;

安全術語 S22; S26; S36/37;

物化性質 半合成的廣譜青酶素類抗生素。其遊離酸含3分子結晶水,供口服用;其鈉鹽供註射用。白色或類白色粉末或結晶。無臭,味微苦,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。不耐酶,對酸穩定。

用 途 用于治療敏感的腸球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、李斯特菌、產氣桿菌、流感桿菌和奇異變形桿菌等

參考資料<<;索萊寶科技有限公司產品庫>>

Ampicillin (Penbritin,BRL1341)

基本作用

葯品為廣譜半合成青酶素,毒性極低。抗菌譜與青酶素相似,對青酶素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青酶素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青酶素相同。對腸球菌及李斯特菌的作用則優于苄青酶素。對耐葯葡萄球菌及其它能產生青酶素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐葯性

葯品主要用于敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。

主要用于傷寒、副傷寒的治療;也用于泌尿道、呼吸道感染

用法用量

成人

·常規劑量

·口服給葯一日2-4g,分4次空腹服用。

·肌內註射一日2-4g,分4次給葯。

·靜脈給葯一日4-8g,分2-4次給葯;重症感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。

·腹腔、胸腔、關節腔註射一次0.5g。

·鞘內註射腦膜炎患者,一次0.02g。

·直腸給葯本葯栓劑,一次1枚,一日1次。

·腎功能不全時劑量

內生肌酐清除率為10-50ml/min者,給葯間隔時間應延長至6-12小時;內生肌酐清除率小于10ml/min者,給葯間隔時間應延長至12-24小時。

兒童

·常規劑量

·口服給葯一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。

·肌內註射一日50-100mg/kg,分4次給葯。

·靜脈給葯

⒈小兒:一日100-200mg/kg,分2-4次給葯。一日最高劑量為300mg/kg。

⒉足月產新生兒:一次12.5-25mg/kg。在出生後第1、2日,每12小時1次;第3日至第2周,每8小時1次;以後每6小時1次。

⒊早產兒:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小時1次;1-4周,每8小時1次;4周以上,每6小時1次。

·鞘內註射腦膜炎患兒:嬰幼兒(0-2歲),5mg;兒童(2-12歲),10mg。

[國外用法用量參考]

成人

·常規劑量

·口服給葯

⒈胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.5g。至少應持續給葯至症狀消失後48-72小時。

⒉淋病:對于單純的淋病感染,推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。

·肌內註射

⒈預防細菌性心內膜炎:手術前30分鍾肌註1-2g,另加慶大酶素1.5mg/kg。對于嚴重患者,推薦6小時後追加肌註1g,或口服1g。

⒉胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.25-0.5g,治療至少應持續至症狀消失後48-72小時。

⒊淋球菌引起的急性尿道炎:推薦劑量為0.5g,一日2次,治療1日。

·靜脈給葯

⒈預防細菌性心內膜炎:同肌內註射。

⒉治療心內膜炎:一日12g,持續輸入或每隔6小時輸入。總療程推薦為4-6周。

⒊胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌內註射。

·腎功能不全時劑量

輕度腎功能不全[腎小球濾過率(GFR)大于50ml/min]者,每間隔6小時給葯;中度腎功能不全(GFR為10-50ml/min)者,每間隔6-12小時給葯;重度腎功能不全(GFR小于10ml/min)者,每間隔12-16小時給葯。

兒童

·常規劑量

·口服給葯

⒈胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:體重低于20kg兒童,推薦劑量為一日100mg/kg,每6小時用葯1次。體重超過20kg的兒童,使用成人劑量。治療至少應持續至症狀消失後48-72小時。

⒉淋病:對于單純性淋病感染,體重超過20kg兒童的推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。

·肌內註射

⒈預防細菌性心內膜炎:手術前30分鍾肌註50mg/kg,另加慶大酶素1.5mg/kg。對于嚴重患者,建議6小時後追加肌註25mg/kg,或口服25mg/kg。

⒉胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小時使用。治療至少應持續至症狀消失後48-72小時。

·靜脈給葯

⒈預防細菌性心內膜炎:同肌內註射。

⒉胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌內註射。

·鞘內註射

⒈小于2歲患兒:每日鞘內用葯5mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。

⒉對2-12歲患兒:每日鞘內用葯10mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。

相關信息

【禁用慎用】

青酶素過敏者忌用.

【給葯說明】

參閱青酶素鈉。晚期妊娠孕婦套用氨苄西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對不結合的雌激素和孕激素無影響。

不良反應

葯品的不良反應與青酶素鈉相仿,以過敏反應較為多見。皮疹是最常見的反應,多發生于用葯後 5天,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青酶素過敏反應的典型皮疹,後者對氨苄西林有一定的特異性,註射給葯的皮疹發生率高于口服者。傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人套用該品時易發生皮疹,因此,葯品不能用于這些病人。粒細胞和血小板減少偶見于套用氨苄西林的病人,氨苄西林相關腸炎也極為罕見。少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給葯可發生抽搐等神經系統毒性症狀,嬰兒套用氨苄西林後可出現顱內壓增高,表現為囪隆起。極大量氨苄西林可能發生聽力障礙,但氨苄西林的耳毒性尚未最後確定。氨苄西林所致的間質性腎炎亦有報告。

氨節西林不良反應的防治與青酶素鈉同。

可引起皮疹,葯熱,寒戰,面部潮紅或蒼白,氣喘,呼吸困難,心悸,胸悶,紫紺,腹痛,過敏性休克等.口服後個例可出現惡心,嘔吐和腹瀉. 少數患者可有白細胞減少.暫時性血清轉氨酶升高,也可有急性腮腺腫大,全身散在出血點,腎功能異常.

氨苄西林皮疹發生率為3.1~18%,常在開始治療後7~12天出現,此為過敏反應所致。斑丘疹佔整個皮疹的2/3,單核細胞增多症的病人套用該葯,斑丘疹、紫癜性皮疹的發生率為42~100%,腎功能不全的病人皮疹發生率也較高。

葯疹的發生率與用葯時間長短及劑量大小無關,而與感染病種、年齡及性別有一定關系。傷寒患者及革蘭氏陰性桿菌敗血症患者的葯疹發生率最高;結締組織病、白血病及腫瘤合並感染症者次之,肝膽及泌尿系感染者的葯疹高于胃腸道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血熱、腦炎及傳染性單核細胞增多症患者的葯疹發生率均明顯較高。年齡50歲以下者較50歲以上者葯疹發生率明顯增高(17.5%對5.4%)(P<0.01),女性的發生率明顯高于男性,分別為16.8%及7.3%(P<0.01)。

少數病人可出現腎病,此為免疫學反應,免疫復合物及補體成份可沉積于腎小球和血管中,導致腎小球腎炎。有報道:靜推氨苄西林鈉促使高血壓病急劇惡化的病例。分析認為:氨苄西林易致過敏性間質性腎炎、腎素增高,導致繼發性高血壓。口服葯品1周,約11%病人發生腹瀉。有1/4病人發生氨基轉移酶升高。陳風雲報道:8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林靜滴,用葯後除均出現皮膚瘙癢及不同形狀的皮疹外,並有不同程度的肝損害。其中原有肝炎的兩例病人因病情加重而死亡。日本學者指出,葯物變態反應性肝損害是由于葯物對肝髒的直接損害,使肝細胞的部份細胞膜成分發生變化,遊離的載體蛋白再與葯物結合獲得抗原性,從而引起變態反應性肝損害。尿路感染病人在治療期間可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌二重感染

註意事項

⒈患者每次開始套用葯品前,必須先進行青酶素皮試。2.對頭孢菌素類葯物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.葯品與其他青酶素類葯物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用該品,並採取相應措施。4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給葯間期。5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用葯品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗一次。6.長期或大劑量套用葯品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。7.對實驗室檢查指標的幹擾:⑴硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;⑵可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

臨床研究

【功效主治】 該品為廣譜半合成青酶素,毒性極低。抗菌譜與青酶素相似,對草綠色鏈球、溶血性鏈球菌、腸球菌有較強的抗菌作用。白喉桿菌、炭疽桿菌、革蘭氏陽性厭氧球菌和桿菌對該品敏感;腦膜炎球菌、百日咳桿菌、布氏桿菌亦很敏感。大腸桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、變形桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌、淋球菌等因部分菌株產生β-內酰胺酶,故都存在不同程度的耐葯菌。其中大腸桿菌的耐葯率高達50—60%。腸桿菌屬細菌,綠膿桿菌及厭氧革蘭氏陰性桿菌對該品耐葯。該品主要用于治療由敏感的金葡菌、溶血性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、百日咳桿菌、流感桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支氣管炎、百日咳等)、胃腸炎及消化道感染(肝、膽感染性疾患、急慢性胃腸炎、菌痢、傷寒及副傷寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、軟組織感染和敗血症、腦膜炎、心內膜炎等。

【化學成分】 該品主要成分為氨苄西林.

【葯理作用】 該品為廣譜半合成青酶素,毒性極低。抗菌譜與青酶素相似,對草綠色鏈球、溶血性鏈球菌、腸球菌有較強的抗菌作用。白喉桿菌、炭疽桿菌、革蘭氏陽性厭氧球菌和桿菌對該品敏感;腦膜炎球菌、百日咳桿菌、布氏桿菌亦很敏感。大腸桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、變形桿菌、流感桿菌、肺炎雙球菌、淋球菌等因部分菌株產生β-內酰胺酶,故都存在不同程度的耐葯菌。其中大腸桿菌的耐葯率高達50—60%。腸桿菌屬細菌,綠膿桿菌及厭氧革蘭氏陰性桿菌對該品耐葯。該品主要用于治療由敏感的金葡菌、溶血性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、百日咳桿菌、流感桿菌、沙門氏菌屬、痢疾桿菌、等引起的感染性疾病;如呼吸道感染(肺炎、急慢性支氣管炎、百日咳等)、胃腸炎及消化道感染(肝、膽感染性疾患、急慢性胃腸炎、菌痢、傷寒及副傷寒等)、泌尿到感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等)、軟組織感染和敗血症、腦膜炎、心內膜炎

【葯物相互作用】 慶大酶素:青酶素、羧苄青酶素、氨苄青酶素及其他青酶素類抗生素均可使慶大酶素失活。葡萄糖液(pH3.2—5.5):在酸性介質中氨苄青酶素易失活,降低療效。維生素C:可使氨苄青酶素失活或降效。四環素:能降低青酶素治療肺炎、腦膜炎和猩紅熱的療效。食用纖維;可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液:其乳酸根可促進氨苄青酶素鈉水解降效(30分鍾降到75%)。消炎痛:可延長青酶素半衰期,使血葯濃度升高。阿司匹林:可使青酶素血要濃度升高,延長青酶素的半衰期從44.5分鍾到72.4分鍾(競爭腎小管分泌)。紅酶素:可降低青酶素療效。其他葯物相互作用,請咨詢醫師或葯師。

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