毛果芸香鹼

毛果芸香鹼

毛果芸香鹼,治療原發性青光眼,包括開角型與閉角型青光眼。滴眼後,縮瞳作用于10〜30分鍾出現,維持4〜8小時;最大降眼壓作用約75分鍾內出現,維持4〜14小時;可緩解或消除青光眼症狀。與毒扁豆鹼比較,毛果芸香鹼作用溫和而短暫,水溶液較穩定。也可用于唾液腺功能減退。口服片劑(SALAGEN)可緩解口腔幹燥症。

  • 別名
    匹魯卡品
  • 劑型
     註射劑&;滴眼劑
  • 外文名稱
    pilocarpine
  • 主要適用症
    1、用于開角型青光眼和急、慢性閉角型青光眼以及繼發性閉角型青光眼。   2、白內障人工晶體植入手術中縮瞳。   3、阿托品類葯物的中毒對症治療。
  • 不良反應
    可見眉弓部疼痛,暫時性近視,瞳孔後粘連,虹膜囊腫。

​基本信息

英文名稱

Pilocarpine

毛果芸香鹼毛果芸香鹼

別名

匹魯卡品 、匹羅卡品

劑型

註射劑&;滴眼劑

葯品國家編號

899

甲乙類

甲類

規格

註射劑: 1ml:2mg。滴眼劑: 1%~2%。

入選目錄名稱

2004國家基本醫療保險和工傷保險葯品目錄

成份:硝酸毛果芸香鹼。

性狀

註射劑:該品為無色的澄明液體。

適應症

1、用于開角型青光眼和急、慢性閉角型青光眼以及繼發性閉角型青光眼。

2、白內障人工晶體植入手術中縮瞳。

3、阿托品類葯物的中毒對症治療。

滴眼液

為擬膽鹼葯,可縮瞳、降低眼壓、調節痙攣,用于治療青光眼。

用法用量

註射劑:皮下註射。一次2~10mg,術中稀釋後註入前房或尊醫囑。

滴眼液點眼1~2滴/次,3~4次/日或酌情增加次數。睡前用1%~2%眼膏。

不良反應

可見眉弓部疼痛,暫時性近視,瞳孔後粘連,虹膜囊腫。

禁忌

1、 虹膜睫狀體炎,瞳孔阻滯性青光眼患者禁用。

2、對該品過敏者禁用。

註意事項

長期套用時註意活動眼球,以防止後粘連,睫狀環阻滯型青光眼禁用。

孕婦及哺乳期婦女用葯:no

兒童用葯:no

老年用葯:no

葯理毒理

該品對平滑肌和各種腺體有直接興奮作用,對唾液腺和汗腺作用尤為顯著。直接激動M膽鹼能受體,使虹膜括約肌收縮,瞳孔縮小,睫狀肌收縮導致調節房水排出阻力減少,使青光眼的眼內壓下降。

貯藏

遮光,密閉儲存。

理化性質

遊離鹼

是稠厚無色的油質。分子式 C11H16N2O2。熔點34℃,沸點 260℃ (5毫米汞柱) (部分轉化為異毛果芸香鹼),比旋光度 +100.5° (水)。溶于水 ,乙醇和氯仿,難溶于乙醚 、苯。

硝酸鹽

為有光澤的無色晶體,極易溶于水,味微苦,遇光易變質,熔點178℃ (分解)+80° (水,C=4) ;其鹽酸鹽熔點 204~205℃。

葯理作用

葯物特點

毛果芸香鹼直接的選擇興奮M膽鹼受體,產生與節後膽鹼能神經興奮時相似的效應。其特點是對多種腺體和胃腸平滑肌有強烈的興奮作用,但對心血管系統及其他器官的影響較小,一般情況下並不使心率減慢,血壓下降。大劑量(10~15mg皮下註射)時亦能出現N樣作用及興奮中樞神經系統。例如在毛果芸香鹼影響下機體的機能增強尤其表現在唾液腺、淚腺和支氣管腺,其次為胃腸腺體、胰腺和汗腺。

明顯部位

對眼部作用明顯,無論是局部點眼還是註射,都能使瞳孔縮小,這是興奮虹膜括約肌上的M膽鹼受體,使虹膜括約肌收縮。如事先給予N2受體阻斷葯,則產生升壓作用。

異毛果芸香鹼是毛果芸香鹼的立體異構體,其性質和生理作用大致與毛果芸香鹼相似。

套用範疇

動物套用

在動物醫學上,該品適用于大動物的不全栓塞性腸便秘、前胃弛緩、瘤胃不全麻痹、豬食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼,與擴瞳葯交替套用治療虹膜炎。

人體套用

在人醫上,其吸收作用除用作抗膽鹼葯阿托品等中毒的搶救外,其它套用價值不大。臨床上主要局部用于治療青光眼。滴眼後易透過角膜進入眼房,作用迅速,10分鍾後出現作用,半小時達高峰。與毒扁豆鹼比較,毛果芸香鹼作用溫和而短暫,故用葯間隔時間宜短,水溶液比較穩定。吸收後的不良反應主要由其M膽鹼作用所致,可用阿托品對抗。青光眼眼內壓增高是青光眼的主要特征,可引起頭痛、視力減退等症狀,嚴重時可致失明。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄,眼內壓增高。毛果芸香鹼能使眼內壓迅速降低,從而緩解或消除青光眼症狀。毛果芸香鹼也適用于開角青光眼(慢性單純性青光眼)的治療。這種青光眼無前房角狹窄和閉塞情況,而是由于小梁網本身及鞏膜靜脈竇發生變性或硬化,阻礙了房水迴圈,引起眼內壓升高。毛果芸香鹼可能的通過擴張鞏膜靜脈竇周圍的小血管以及收縮睫狀肌後,小梁網結構發生改變而使眼內壓下降。本葯口服可用于頸部放射後的口腔幹燥,但在增加唾液分泌的同時,汗液分泌也明顯增加。

不良反應

方法:精神葯物所致口幹75例, 前60例病人分為兩組, 每組男女病人各15例, 採用隨機雙盲對照方法分別給予毛果芸香鹼(2.5 mg/片)或外形相同的安慰劑(淀粉)2片, 口服tid, 連用28 d。另15例病人同樣方法予毛果芸香鹼開放治療。結果:毛果芸香鹼總有效率為77.8%, 安慰劑組自然有效率為26.7%; 組間比較, P<0.01。不良反應有竇緩, 出汗, 流淚和視物模糊。結論:本葯對精神葯物所致口

對原發性閉角型青光眼的療效和不良反應

方法:原發性閉角型青光眼60例60隻眼,其中對照組30例,30隻眼;試驗組30例,30隻眼.用葯前後,測量眼壓及瞳孔直徑,檢查房角以及視力、結膜、角膜、前房、虹膜、瞳孔、晶體、眼底,A型超聲測量前房深度、晶體厚度、眼軸,同時記錄患者的自覺症狀.1%毛果芸香鹼滴眼液(對照組):每次滴眼1滴,約50μL,1d 4次;1%毛果芸香鹼脂質體滴眼液(試驗組):每次滴眼1滴,約50μL,1d2次.結果 2組患者性別、年齡、用葯前眼壓、瞳孔直徑經統計學檢驗P>0.05,差異無顯著性.2組患者滴葯後各時間段的眼壓均下降與用葯前相比,差異有顯著性(配對t檢驗,P<0.05);滴葯後各時間段2組患者眼壓相比,試驗組眼壓下降明顯,差異有顯著性(獨立樣本t檢驗,P<0.05).2組患者滴葯後各時間段的瞳孔值與用葯前相比,瞳孔均有縮小,差異有顯著性(配對t檢驗,P<0.05);滴葯後各時間段2組瞳孔值相比,試驗組瞳孔值小,差異有顯著性(獨立樣本t檢驗,P<0.05).每組用葯前後以及2組患者用葯前後前房深度、晶體厚度及眼軸長度,經統計學檢驗,無差異.脂質體組有7例發生滴葯後短暫的表面刺痛感,2組未發現其他眼部和全身的不良反應.結論: 毛果芸香鹼脂質體滴眼液套用于原發性閉角型青光眼的治療,能減少滴眼次數,有效地控製眼壓.

用葯指導

用葯註意

滴眼液濃度不能過高,用滴眼液滴眼時應將下眼瞼拉成杯狀,同時用食指壓迫內眥,以免葯液經鼻淚管流入鼻腔而吸收中毒,必要時可用阿托品對抗之。治療虹膜炎時須與擴瞳葯交替使用,用防止虹膜與晶狀體粘連。用于阿托品類葯物中毒的解救時,可採用皮下註射,一次2mg。

用法用量

1、滴眼液配成0.5%-4%毛果芸香鹼溶液(常用1%及2%,增加濃度可增加葯效,但超過4%時,葯效無明顯增加)。滴眼後10-15分鍾開始縮瞳,30-50分鍾作用最強,約持續24小時,睫狀肌痙攣作用約持續2小時。滴葯後10-15分鍾開始降眼壓,持續4-8小時,故應每日滴眼3-4次。

2、眼膏1%-2%眼膏,每晚一次,葯效可持續10-12小時。

註意事項

1、毛果芸香鹼能促進消化腺及汗腺大量分泌,故對嚴重脫水的便秘病畜能使脫水加劇,故用葯前應灌服鹽類瀉葯以軟化糞便並補液。

2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。

3、過量中毒時的物效解毒葯為阿托品。

4、用葯後瞳孔縮小及調節痙攣可使視力下降,產生暫時性近視,並可出現眼痛、眉弓部疼痛等症狀。

5、長期套用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜後粘連、虹膜囊腫、白內障及近視程度加深等。

6、頻繁點眼可因過量吸收引起全身毒性反應,如出汗、流涎、惡心、嘔吐、小支氣管痙攣和肺水腫等。

7、該品遇光易變質,應避光儲存。

8、滴眼時壓住眼內眥,防止吸入中毒。

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