東莨菪鹼

東莨菪鹼

東莨菪鹼,毒性比炭疽更強,稍一過量服用即可致命,是一種莨菪烷型生物鹼,存在於茄科植物中。1892年由E.施密特首先從東莨菪中分離出來。可用於麻醉鎮痛、止咳、平喘,對動暈症有效。被濫用為毒品時,稱為“魔鬼呼吸”,具有極高的致幻作用。

  • 中文名稱
    東莨菪鹼
  • 英文名
     Scopolamine
  • 化學式
    C17H21NO4
  • 分子量
    303.35300
  • CAS登錄號
    51-34-3
  • 熔點
    59ºC
  • 沸點
    460.3ºC
  • 水溶性
  • 密度
    1.31
  • 閃點
    232.2ºC
  • 套用
    抑制腺體分泌作用
  • 危險性符號
    6.1
  • 危險性描述
    毒害品
  • 漢語拼音
    dōng làng dàng jiǎn

基本信息

中文名稱: 東莨菪鹼

東莨菪鹼東莨菪鹼

中文別名:9-甲基-3-氧雜-9-氮雜三環[3.3.1.02,4]壬烷-7-醇(-)-alpha- (羥甲基)苯乙酸酯

漢語拼音:dōng làng dàng jiǎn

英文名稱: Scopolamine

分子式:C17H21NO4

密度:1.31

東莨菪鹼為粘稠糖漿狀液體;味苦而辛辣;比旋光度【α】厙-18°(乙醇)或-28°(水);易溶于乙醇乙醚、氯仿、丙酮和熱水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可;能與多種無機或有機酸生成結晶的鹽。在稀鹼中易消旋化生成D,L-東莨菪鹼,失去光學活性。與氯化汞反應生成白色沉淀。

東莨菪鹼以洋金花為原料提取得到。中國的中葯麻醉劑洋金花製劑,源于公元2世紀名醫華陀的麻沸散,其有效成分就是東莨菪鹼。

主要用途

東莨菪鹼為顛茄中葯理作用最強的一種生物鹼,可用于阻斷副交感神經,也可用作中樞神經系統抑製劑。它的作用類似顛茄鹼,但作用較強且較短暫。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽,可用于麻醉鎮痛、止咳、平喘,對動暈症有效,也可用于控製帕金森病的僵硬和震顫。

片劑說明

每片0.2mg。註射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。暈動片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥鈉30mg、阿托品0.15mg,對因顛簸引起的暈車有效,每次服1~2片,半小時後見效。 使保定(SCOPODERM TTs)每貼含1.5mg。

相關信息

東莨菪鹼作用與阿托品相似,其散瞳及抑製腺體分泌作用比阿托品強,對呼吸中樞具 興奮作用,但對大腦皮質有明顯的抑製作用,此外還有擴張毛細血管、改善微迴圈以及抗暈船暈車等作用。

東莨菪鹼東莨菪鹼

臨床用為鎮靜葯,用于全身麻醉前給葯,暈動病、震顫麻痹,狂躁性精神病,有機磷農葯中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦皮質呈鎮靜作用,故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭(常伴有劇烈頻繁的抽搐)亦有效。

葯理作用

本品為叔胺抗毒蕈鹼葯。其作用一般類似阿托品,對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑製唾液分泌的作用更強,通常會減緩心率而不是加速心率,特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同,能抑製大腦皮質,產生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑製作用比阿托品強。本品為外周抗膽鹼葯,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經節及神經-肌肉接頭的作用,對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似,其散瞳、調節麻痹及抑製分泌的作用較阿托品強1倍,但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反,本品表現為顯著的鎮靜作用。

東莨菪鹼的外周作用與阿托品相似,它對涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑製作用較阿托品強,對眼的散瞳和調節麻痹作用較阿托品迅速,但作用消失較快、對心髒、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微迴圈的作用。在一般治療劑量時對中樞有明顯的抑製作用。較大劑量時可產生催眠作用。大劑量時多可產生激動、不安、幻覺或譫妄等中樞興奮症狀,但很快就進入睡覺狀態。劑量更大(0.08mg/kg靜脈註射)則皮質抑製更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產生麻痹現象。東莨菪鹼的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。

葯動學

本品口服後迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原葯隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮製劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水準。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生,持續約90min,72h後逐漸恢復。註入東莨菪鹼後0.5~1h,血漿量約為總引入量的0.5%,達到峰值後濃度迅速下降,t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高,于用葯後數min至30min濃度逐漸增高,2~3h仍維持一定的濃度,對大腦的作用較大而持久,高峰在2h左右,說明它能順利通過血-腦脊液屏障。註入葯物後,30min的尿排出量已達總引入量的27.15%,1h達49.5%,2h達75.88%,48h達92.8%。

葯物相應作用

1.毒扁豆鹼,催醒劑,可解除顛茄類葯物中毒反應,可作為解毒劑套用。2.苯丙胺與莨菪鹼類有協同性中樞興奮作用。3.妥拉唑啉與東莨菪鹼有協同作用。4.安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類葯物中毒治療。5.顛茄類葯物可使解熱鎮痛葯吸收延遲和減少,並降低解熱效果。6.莨菪類葯物有升壓作用,可降低抗高血壓葯物的療效。7.顛茄類葯物減緩胃排空,可增加洋地黃類葯物吸收,兩葯長期聯用易致強心苷中毒。8.鹼性溶液可使顛茄類生物鹼水解失效。9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和葯效拮抗作用,不宜同時服用。10.硫酸銅可作為口服顛茄類葯物中毒的催吐劑。11.與阿托品合用治療有機磷農葯中毒時,可起協同作用,但不良反應也增加,故應註意調整劑量。12.與全身麻醉葯合用,可減少呼吸道及唾液分泌,防止發生吸入性肺炎,預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。

用法用量

預防和控製暈動病

啓程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小時1次,24h內最多服3次。4~10歲兒童可給予75~150μg,>10歲兒童可給150~300μg。本品也可以通過透皮製劑防止暈動病,這種製劑可貼于耳後,3天內可使用1mg。貼膏應在啓程前5~6h套用。此貼膏也可用于成人預防手術後的惡心和嘔吐。

皮下、肌肉或靜脈給葯

用于嘔吐,每次可給予0.3~0.6mg。靜脈註射應以註射用水稀釋。

合並阿片全鹼用于術前給葯

本品0.2~0.6mg常合並阿片全鹼皮下或肌內註射,作為全麻前給葯(于麻醉誘導前30~60min)。

散瞳或輔助眼部麻醉

本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液點眼,可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲,持效時間較短,但仍達3~7天。

支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎

每次0.3~0.5mg靜脈註射,必要時于數小時後重復,以後每天1次即可。

禁忌證

禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌無力、嚴重心髒病、器質性幽門狹窄、胃腸道瓶頸性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽鹼葯解救及對症處理。

註意事項

慎用疾病

慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血壓、心動過速、甲狀腺功能亢進、回腸造口術後或結腸造口術後、輕度肝髒或腎髒疾病。

慎用人群

慎用于嬰幼兒、小兒和老年患者。母乳哺養是安全的。

葯物過量與處理

(1)毒扁豆鹼,催醒劑,可解除顛茄類葯物中毒反應,可作為解毒劑套用。

(2)安定(地西泮)、苯巴比妥鈉等,可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類葯物中毒治療。

(3)硫酸銅0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作為口服顛茄類葯物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿樸嗎啡催吐。

其他

(1)對于暈動病,預防性用葯效果好,與苯海拉明合用可增加療效。

(2)為避免經眼給葯時引起全身吸收,可在滴註後用手指在淚囊上加壓2~3min。用葯前應估計前房深度,避免誘發閉角型青光眼。

(3)用于眼科時,其毒性反應發生率較其他抗膽鹼葯高。故不宜作為首選葯物。

用葯事項

(1)用葯期間避免駕駛或從事有危險的活動。

(2)如出現過敏反應應及時停葯。註射時要註意避開神經與血管。

(3)如須反復註射,應左右交替註射,不要在同一部位註射。

不良反應

心血管系統

心動過速是常見的不良反應,尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。

中樞神經系統

大劑量使用時,可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給葯也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。

消化系統

口幹、便秘。

泌尿/生殖系統

可引起排尿困難和尿瀦留,老年患者尤應註意。

眼睛

長時間用眼部製劑可引起局部刺激,即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外,也可發生幻視。有散瞳作用,可引起視力模糊和畏光。較大劑量時,還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給葯可發生眼睛幹澀、發紅或瘙癢,還可導致急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及內斜視。

皮膚

皮膚貼上劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。

戒斷症狀

某些患者停用東莨菪鹼皮膚貼上劑後出現戒斷症狀,包括眩暈、惡心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用葯超過3天者,這些戒斷症狀較常見。偶見經皮膚給葯後導致精神病。

貯藏

遮光、密封儲存。

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