新諾明

新諾明

復方新諾明是磺胺類葯物中目前最常用的品種,註意事項見磺胺葯。復方新諾明能殺滅許多種細菌。化膿性扁桃體炎、咽炎、肺炎、支氣管炎、痢疾、泌尿系感染,以及其它許多感染性疾病均可使用。 復方新諾明片有成人片和兒童片兩種,一般12歲以下兒童多選用兒童片。兒童片每片含磺胺甲基異惡唑0.1克,抗菌增效劑0.02克。服用劑量是:2~6歲每次1~2片,6~12歲每次2~4片,每天服2次。最好在早飯後和晚飯後,各服1次,吃葯後要多給患兒喝些水。另外,復方新諾明也有沖劑,適于小兒套用,選用時要嚴格的按照說明書上規定的用法用量去做。

  • 中文名稱
    新諾明
  • 治療症狀
    咽炎、肺炎、支氣管炎
  • 服用劑量
    2~6歲每次1~2片
  • 別名
    磺胺甲惡唑

復方新諾明

別名

百炎凈;復方磺胺甲基異惡唑;復方新明磺;菌特靈;抗菌優;增效磺胺 ,復方新諾明,復方磺胺增效劑

外文名

Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco

新諾明

【適應症】

為目前磺胺類葯物中抗菌最強而且較常用的復方製劑,除用于上述抗感染外,還可用于腸道感染、心內膜炎、急慢性支氣管炎、淋病、骨髓炎、嬰兒腹瀉、旅遊者腹瀉、敗血症等的治療;也用于治療肺囊蟲病,常與戊烷米合用。

【用量用法】

口服:1~2片/次,2~3次/日,首劑加倍。6~12歲小兒每次半片~1片,2~6歲小兒每次1/4~1/2片,均每日2次。肌註:2ml/次,2次/日。

【註意事項】 易出現結晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用復方新諾明片。

【規格】片劑:含SMZ0.4g、TMP0.08g;針劑:2ml(含SMZ0.4g、TMP0.08g)。

復方新諾明(是由磺胺甲惡唑和甲氧苄啶製成的復合片,其中磺胺甲惡唑屬于中效磺胺,甲氧苄啶屬于磺胺增效劑,一般配方為5:1,該配方不但減輕了副作用,還極大的增加了抗菌譜及抗菌活性。其具有抗菌譜廣、吸收較迅速、不良反應較小等優點,臨床常用于治療呼吸道、泌尿道感染和傷寒、細胞性痢疾等。

【葯品名稱】

通用名:復方磺胺甲惡唑片

商品名:復方新諾明片

英文名:Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets

漢語拼音:Fufang Huangan Jiaezuo Pian

本品為復方製劑,每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

【性狀】

本品為白色片。

【葯理毒理】

本品為磺胺類抗菌葯,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧苄啶(TMP)的復方製劑,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單葯明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。

本品作用機製為:SMZ抑製于二氫葉酸合成酶,幹擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑製二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單葯增強,對其呈現耐葯菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐葯性亦呈增高趨勢。

【葯代動力學】

本品中的SMZ和TMP口服後自胃腸道吸收完全,均可吸收給葯量的90%以上,血葯峰濃度(Cmax)在服葯後1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日後達穩態血葯濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿遊離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿葯濃度明顯高于血葯濃度。

單劑口服給葯後0~72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的遊離磺胺;TMP以遊離葯物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩葯的排泄過程互不影響。

SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收後二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。並可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血迴圈並可分泌至乳汁中。

【適應症】

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐葯,故治療細菌感染需參考葯敏結果,本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染。

(1)大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。

(2)肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。

(3)肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。

(4)由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。

(5)治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品系首選。

(6)卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。

(7)由產腸毒素大腸埃希桿菌(ETEC)所致旅遊者腹瀉。

【用法用量】

小兒常用量 2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ 20~30mg/kg及TMP 4~6mg/kg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。

治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重一次口服SMZ 18.75~25mg/kg及TMP 3.75~5mg/kg,每6小時1次,療程為14~21日。

慢性支氣管炎急性發作的療程至少10~14日;尿路感染的療程7~10日;細菌性痢疾的療程為5~7日;兒童急性中耳炎的療程為10日。

【不良反應】

(1)過敏反應較為常見 ,可表現為葯疹 ,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ;也有表現為光敏反應、葯物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。

(2)中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺葯後易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

(4)高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸, 偶可發生核黃疸。

(5)肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發生急性肝壞死。

(6)腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停葯。

(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

(9)中樞神經系統毒性反應偶可發生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。

(10)偶可發生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現。

本品所致的嚴重不良反應雖少見, 但常累及各器官並可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

【禁忌】

(1)對SMZ和TMP過敏者禁用;

(2)由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。

(3)小于2個月的嬰兒禁用本品。

(4)重度肝腎功能損害者禁用本品。

【註意事項】

(l)因不易清除細菌,下列疾病不宜選用本品作治療或預防用葯

①中耳炎的預防或長程治療。

②A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。

(2)交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯也可能過敏。

(3)肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免套用。

(4)腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如套用本品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。

失水、休克患者套用本品易致腎損害,應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。

(5)對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製葯呈現過敏的患者,對磺胺葯亦可過敏。

(6)下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克患者。

(7)用葯期間須註意檢查

①全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇葯的患者尤為重要。

②治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

(8)嚴重感染者應測定血葯濃度,對大多數感染患者遊離磺胺濃度達50~150?g/ml(嚴重感染120~150?g/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200?g/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

(9)不可任意加大劑量、增加用葯次數或延長療程,以防蓄積中毒。

(10)由于本品能抑製大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

(11)如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不幹擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑製征象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌註,一日1次,使用2日或根據需要用葯至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

【兒童用葯】

由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類葯物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌。兒童處于生長發育期,肝腎功能還不完善,用葯量應酌減。

【葯物相互作用】

(1)合用尿鹼化葯可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

(2)不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

(3)下列葯物與本品同用時,本品可取代這些葯物的蛋白結合部位,或抑製其代謝,以致葯物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些葯物與本品同時套用,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類葯物包括口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

(4)與骨髓抑製葯合用可能增強此類葯物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩葯同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

(5)與避孕葯(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。

(6)與溶栓葯物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

(7)與肝毒性葯物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用葯時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

(8)與光敏葯物合用時,可能發生光敏作用的相加。

(9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

(10)不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉淀物。使發生結晶尿的危險性增加。

(11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

(12)磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血葯濃度持久升高易產生毒性反應,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血葯濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用葯。

(13)本品中的TMP可抑製華法林的代謝而增強其抗凝作用。

(14)本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

(15)利福平與本品合用時,可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。

(16)不宜與抗腫瘤葯、2,4-二氨基嘧啶類葯物合用,也不宜在套用其他葉酸拮抗葯治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

(17)不宜與氨苯碸合用,因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血葯濃度均可升高,氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

(18)避免與青酶素類葯物合用,因為本品有可能幹擾後者的殺菌作用。

【葯物過量】

本品的血濃度不應超過200?g/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑製等。一般治療為停葯後進行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑製,先停葯,給予葉酸3~6mg肌註,一日1次,連用3日或至造血功能恢復正常為止。

長期過量服用本品會引起骨髓抑製,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑製症狀時,患者應每天肌內註射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢復正常為止。

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