抗菌藥物

抗菌藥物

抗菌藥物一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法製造的相同或類似的物質,也可化學全合成。

信息簡介

【英文】 Antimicrobial agents

【解釋】 抗菌葯物一般是指具有殺菌或抑菌活性的葯物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成葯物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法製造的相同或類似的物質,也可化學全合成。抗菌葯物在一定濃度下對病原體有抑製和殺滅作用。

抗菌葯主要分為八大類,其中β—內酰胺類包括青酶素類、頭孢菌素類、碳青酶烯類、含酶抑製劑的β—內酰胺類及單環酰胺類等;氨基糖苷類;四環素類;氟喹諾酮類;葉酸途徑抑製劑類;氯酶素;糖肽類包括萬古酶素和替考拉寧;大環內酯類。抗菌葯物的套用需根據不同的感染性疾病進行合理選擇。

合理使用

一. 合理使用抗菌素

在明確指征下選用適宜的抗菌素,並採用適當的劑量和療程,以達到殺死

致病菌、控製感染,同時採取各種相應措施以增強患者的免疫力和防止不良

反應的發生,尤其是避免細菌耐葯性的產生。

二. 不合理使用抗菌素的諸方面:

選用對病原菌或感染無效、療效不強的葯物;量不足或過大;病原菌產生耐葯後繼續用葯;過早停葯或感染控製已多日而不及時停葯;產生耐葯菌二重感染時未改用其他有效葯物;給葯途徑不正確;發生嚴重性或過敏反應時繼續用葯;不確當的聯合套用抗菌素;依賴抗菌素的抗菌作用而忽視必要的外科處理;無指征或指征不強的預防用葯;忽視療效/價格比。

抗菌葯物抗菌葯物

三. 合理用葯涉及的問題:

套用抗菌素及聯合用葯的適應症;抗菌素的葯動學和葯效學;抗感染的經驗 用葯;抗菌素的劑量、療程和給葯方法;抗菌素的不良反應和防治;細菌耐葯性的變遷與預防;特殊情況下抗菌素的套用等等。

四.抗菌素套用的基本原則:

1. 及早確立感染性疾病的病原學診斷。

2. 熟悉選用葯物的適應症、抗菌活性、葯動學和不良反應。

3. 按照患者的生理、病理和免疫等狀態而合理用葯。

4. 常用抗菌素的合理使用。

5. 選用適當的給葯方案、劑量和療程。

6. 下列情況抗菌素的套用要嚴加控製或盡量避免:預防用葯、皮膚、粘膜的局部用葯;病毒感染或發熱原因不明者;聯合採有抗菌葯物。

7. 強調綜合性治療措施的重要性;

五. 抗生素的經驗套用 :

在病原菌未明時,早期套用抗菌素進行經驗性抗感染治療非常重要;選用廣譜的抗菌素,盡量選用殺菌劑;在重症感染中則往往採取聯合用葯,常用的殺菌劑有β-內酰胺類、氨基糖甙類、氟喹諾酮類、多肽類等;在特定感染中:磺胺類葯、克林酶素、甲硝唑以及利福平等套用較廣泛。抗菌素經驗性套用時,應根據臨床資料判斷可能的病原菌來選用抗菌素。不同類的廣譜抗菌葯物在抗菌活性方面存在差異,應根據葯物的適應症、抗菌活性以及耐葯的變遷等因素來選用抗菌素。

常用抗菌素的抗菌活性:

青酶素:革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體和大多數牛放線菌。分類:青酶素G,苯氧青酶素,耐酶青酶素(苯唑西林),廣譜青酶素(氨苄西林、氧哌嗪青酶素),作用于革蘭氏陰性菌的青酶素(美西林和替莫西林)。

頭孢酶素:抗菌作用強、耐青酶素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應少,可分為三代:第一代主要用于革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌的感染,對β-LA的耐受較差。第二代對大多數β-LA穩定,抗菌譜較第一代廣,對革蘭氏陰性菌的作用較強,但對腸桿菌屬和綠膿桿菌的活性較差。第三代對大多數β-LA穩定,對革蘭氏陰性菌的活性甚強,但對G 球菌的作用不及第一、二代強。其中頭孢哌酮和頭孢他啶對綠膿桿菌有良好作用,頭孢三嗪的半衰期較長,達8小時。

頭酶素類:頭孢西丁,對革蘭氏陽性、陰性及厭氧菌或需氧菌均有較強活性,對β-LA高度穩定。

單環β-內酰胺類抗菌素:氨曲南,對革蘭氏陰性菌作用強,對酶穩定,交叉過敏發生率低。

氨基糖甙類:對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌有良好活性,某些對結核桿菌和其他分支桿菌屬有作用,不同品種之間可存在交叉耐葯性,有耳、腎毒性,並可有神經肌肉接頭的阻滯作用,有抗菌素的後作用。

四環素類:米諾環素多西環素、四環素、土酶素。抗菌譜廣,口服方便。對立克次體、支原體、非典型分支桿菌和阿米巴原蟲敏感。

氯酶素類:氯酶素。

大環內脂類:主要作用于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體。組織濃度高。有不完全的交叉耐葯性。

林可酶素和克林酶素:革蘭氏陽性菌和厭氧菌。

多肽類:萬古酶素和去甲萬古酶素。主要對各種革蘭氏陽性菌有強大抗菌作用:MRSA、MRSE和腸球菌。

氟喹諾酮類:第一代:奈啶酸;第二代:吡啶酸;第三代:依諾沙星、氧氟沙星、培氟沙星、環丙沙星、洛美沙星等等。特點:廣譜,對多重耐葯(其他抗菌素)有良好抗菌活性,體分布廣,組織濃度高,蛋白結合率低(14 - 30%),大部分由腎排出,尿葯濃度高,半衰期長,口服吸收良好,有抗菌素的後續作用。各品種之間有一定的交叉耐葯性。

六.外科預防用葯:

1. 外科手術後預防用葯的適應症:

手術視野有顯著傳染;手術範圍大、時間長、傳染機會大,異物植入手術,如:人工心瓣膜移植;手術涉及重要器官,易發生感染造成嚴重後果;高齡或免疫缺陷患者。

2. 預防用葯的抗菌素選擇條件:安全有效;不良反應少;易于給葯;價格低。

3. 抗菌素的給葯時間:在手術前30分鍾內或麻醉開始時靜註。

4. 用葯的期間:24小時。

5. 不同器官組織手術時,抗菌素的選擇: 抗菌劑;針對主要的可能致病菌。

七.抗菌素的聯合療法:

聯合用葯的適應症:較單獨用葯更為嚴格:

病因未明的嚴重感染;單一抗菌素不能控製的嚴重感染;單一抗菌素不能有效地控製的混合感染;較長期用葯細菌有產生耐葯的可能;聯合用葯使病毒性較大的葯物的劑量得以減少。

主要分類

繁殖期殺菌劑:青酶素類、頭孢菌素類、萬古酶素、泰能、氟喹諾硐類。

靜止期殺菌劑:氨基糖甙類、多粘菌素類。

快效抑菌劑:四環素、氯酶素、大環內酯類、克林酶素。

慢效抑菌劑:磺胺類。

聯合用葯的結果:

第一類 第二類:協同作用 第一類 第三類:拮抗作用?

第二類 第三類:累加或協同作用 第一類 第四類:累加作用?

第三類 第四類:累加作用 第二類 第四類:累加作用?

八.細菌耐葯性變遷及其防治:

對常見致病菌耐葯監測的意義:

1. 供臨床選用抗菌素。

2. 控製細菌耐葯性的產生。

抗感染面臨細菌耐葯的嚴重性:

1.耐苯唑青酶素的金黃色葡萄球菌(MRSA)和表皮葡萄球菌(MRSE)。

2.耐萬古酶素的腸球菌(MRE、VRE)。

3.耐青酶素類的肺炎球菌(PRSP)。

4.G –桿菌超廣譜β-內酰胺酶(ESBL)和誘導酶(I

5.耐萬古酶素的葡萄球菌(VIRS) 。

耐葯性產生的機製:產生滅活酶;膜通透性改變;作用靶位的改變;反泵機製。

耐葯性產生的方式:內源性耐葯:天然耐葯;

外源性耐葯:獲得性耐葯:

1)染色體突變;

2)質粒介導。

抗菌素的壓力選擇作用:β-內酰胺類抗菌素的使用,能促進細菌:β-內酰胺酶;產生大量染色體β-內酰胺酶; 產生質粒介導的β-內酰胺酶;產生超廣譜變型β-內酰胺酶。

社區呼吸道感染病原菌的耐葯性已構成嚴重威脅,其主要的耐葯菌是:

1. 肺炎鏈球菌:青酶素結合蛋白(PBP2b)靶位點改變。

2. 嗜血流感桿菌:產β-內酰胺酶。

3卡他莫拉菌:產β-內酰胺酶。

社區(門診)呼吸道感染的主要病原菌:

病原菌 佔分離株的整體(%)

肺炎鏈球菌流感嗜血桿菌卡他莫拉菌金黃色葡萄球菌

關于肺炎鏈球菌(PRSP)耐葯的流行情況:

1967年在澳洲雪梨醫院首次培養獲得PRSP;70年代在許多國家發現PRSP

的存在;並出現嚴重耐葯的情況“耐葯肺炎球菌”DRSP。80年代以來耐葯發

生率迅速上升:西班牙:6%→ 44%;法國:0.3%→12.4%;墨西哥:?%→50%;

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