慶大酶素

慶大酶素

慶大酶素是一種氨基糖苷類抗生素, 主要用于治療細菌感染,尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大酶素能與細菌核糖體30s亞基結合,阻斷細菌蛋白質合成。

慶大酶素是為數不多的熱穩定性的抗生素,因而廣泛套用于培養基配置。中國獨立自主研製成功的廣譜抗生素,是新中國成立以來的偉大科技成果之一。它開始研製于1967年,成功鑒定在1969年底,取名"慶大酶素",意指慶祝"九大"以及慶祝工人階級的偉大。慶大酶素[Gentamicin,正泰酶素(gentamycin)]系從放線菌科單孢子屬發酵培養液中提得,系鹼性化合物,是常用的氨基糖苷類抗生素。

  • 外文名稱
    Gentamicin
  • 葯品名稱
    慶大酶素
  • 是否處方葯
    處方葯
  • 主要適用症
    治療細菌感染
  • 主要用葯禁忌
    對于腎功能不全者或長期用葯者
  • 是否納入醫保
    納入

基本信息

慶大酶素慶大酶素

中國獨立自主研製成功的廣譜抗生素,是產生于無產階級文化大革命中的科技成果。它開始研製于1967年,成功鑒定在1969年底,取名“慶大酶素”,意指慶祝“九大”以及慶祝工人階級的偉大。

發現歷史

慶大酶素由Weinstein等人于1963年發現。1969年于中國研製成功,取名慶大酶素。現主要由中國和韓國幾個主要廠家生產。

作用機理

和其他的氨基糖苷類葯物一樣,慶大酶素通過幹擾細菌蛋白質合成而發揮抗菌作用的。慶大酶素能結合細菌核糖體30S亞基上的16SrRNA,幹擾formyl-methionyl-tRNA與30SrRNA的連線,阻斷細菌蛋白質的合成。

適應症

慶大酶素慶大酶素

①本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌(包括耐青酶素(G)與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎;軟組織感染(包括燒傷)、李斯特菌病;②本品用于綠膿桿菌或葡萄球菌所嚴重中樞神經系統感染時(腦膜炎、腦室炎),可同時用本品鞘內註射作為輔助治療;③本品不適用于單純性尿路感染初治,除非病原菌對其他毒性較低的抗菌葯物不敏感,本品對鏈球菌中的多數菌種(尤其D組)、肺炎球菌和厭氧菌(如類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)無效;④本品口服可用于腸道感染或結腸手術前準備,也可用本品肌註合並克林酶素或甲硝唑以減少結腸手術後感染率。

動力學

肌註後吸收迅速而完全。局部沖洗或局部套用後亦可經身體表面吸收一定量。吸收後主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,本品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中葯物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含葯量少。蛋白結合率低或很低。肌內註射或靜脈滴註後30~60分鍾血葯濃度達峰值,成人肌註後的血葯峰濃度(μg/ml)一般為按體重肌註劑量(mg/kg)的4倍,靜滴完畢後可達4~6μg/ml,嬰兒單次給葯2.5mg/kg後可達3~6μg/ml;發熱或大面積燒傷患者,血葯濃度可能有所降低。T1/2成人為2~3小時,腎功能衰退者40~50小時。發熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧苄青酶素的患者T1/2可能縮短;但在婦科、外科及燒傷的不同患者間有很大差異。小兒T1/2為5~l1.5小時,體重輕的T1/2較長。本品在體內不代謝,經腎小球濾過排出,尿中濃度可超過100μg/ml,24小時內排出50~93%。新生兒出生3天以內者,給葯12小時內排出10%;新生兒出生5~40天者給葯12小時內排出40%。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當葯量,使T1/2顯著縮短。

使用劑量

成人肌肉註射或稀釋後靜脈滴註,一次80mg(8萬單位),一日2—3次,間隔8小時。或按體重1一1.7mg/kg(以慶大酶素計,下同)。每8小時1次;或按體重0.75一1.25mg/kg,每6小時1次,共7一10日。小兒按體重每日3—5mg/kg,分2—3次給葯。血液透析後,可根據感染嚴重程度,成人按體重補給一次劑量1—1.7mg/kg;小兒按體重補給2—2.5mg/kg。

套用註意

慶大酶素慶大酶素

(1)應監測血葯濃度,尤其在新生兒、老年和腎功能不全的患者。慶大酶素的有效治療濃度範圍為4一10μg/ml。應避免高峰血葯濃度持續在12μg/ml以上和谷濃度超過2μg/ml。但外科、婦科、產科或燒傷患者由于個體差異較大,按計算劑量可能低于最小常用量或超過最大常用量。接受慶大酶素鞘內註射者應同時監測腦脊液內葯物濃度。

(2)不能測定血葯濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。

(3)給予首次飽和劑量(1一2mg/kg)後,有腎功能不全,前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減:劑量不變,延長給葯間隔時間;或給葯間期不變,每次劑量減少或停用慶大酶素,其維持量可按下式計算:①延長給葯間期(小時),每次劑量不變(1一2mg/kg),給葯間期=患者血肌酐值(mg/100ml)×8或②減少維持劑量,每8小時給葯一次:每次劑量=患者體重(kg)×常規用量(mg/kg)/患者血肌酐值(mg/100ml)。由于慶大酶素在體內不代謝,主要經尿排出,因此腎功能減退的患者中可能引起葯物積聚達中毒濃度。

(4)患者應給予充足的水分,以減少腎小管損害。

(5)長期套用可能導致耐葯菌過度生長。

(6)有抑製呼吸作用,不得靜脈推註。對鏈球菌感染無效。由鏈球菌引起的上呼吸道感染不應使用。

不良反應

(1)曾有報道慶大酶素全身套用合並鞘內註射時引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。慶大酶素引起腎功能減退的發生率較妥布酶素為高。

(2)發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性,影響前庭;腎毒性)。發生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯或腎毒性)。

(3)停葯後如發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,需引起註意。不良反應與卡那酶素進近似,用量小時反應較輕.如用量大,療程長,偶見腸道菌群紊亂,一旦出現即停葯,可恢復正常.可有白細胞減少,聽力及腎損害。個別病例口周、面部和四肢皮膚發麻,眩暈,耳鳴。偶有過敏性休克,主要症狀為呼吸道阻塞及迴圈障礙、半數以上病例經搶救無效而死亡,故有人認為本品的最嚴重的不良反應為速發型過敏性休克。可引起羅姆伯格氏症(閉目難立,暗處和洗臉時站不穩)中毒症狀。

慶大酶素慶大酶素

大劑量使用可有尿閉,急性腎衰,及神經系統症狀.吸入可有過敏反應,哮喘。滴眼可有水腫,中毒性結膜炎。本品偶可引起呼吸抑製,國內外均有報道。本品還偶可引起多發性神經病變和中毒性腦病。過敏反應少見,偶可出現皮膚瘙癢,蕁麻疹等,一般不影響葯物的繼續套用,停葯後皮疹很快消退。本品引起過敏性白細胞減少及中性粒細胞減少者也偶有所見。本品偶可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、低血壓。本品可引起惡心、食欲減退、嘔吐、腹脹等胃腸道不適症狀,少數患者可出現肝功能改變,如血清氨基轉移酶升高、絮濁反應陽性等。二重感染也有發生者。

相互作用

慶大酶素慶大酶素

本品與青酶素G聯合,幾乎對所有糞鏈球菌及其變種如屎鏈球菌種、堅忍鏈球菌均具協同作用。本品與竣苄西林足量聯合時,對綠膿桿菌的某些敏感菌株具協同作用(但兩種葯物不可混合在同一輸液瓶內套用,因青酶素類可使氨基糖苷類的血葯濃度減低)。本品與頭孢菌素類合用時腎髒毒性增加的問題,各家報道結果不一,權威學者認為目前尚無定論,但從臨床經驗及有關專著均傾向于二者合用可致腎毒性增加,故臨床在選用前宜充分權衡利弊、慎重對待。氨基糖苷類葯物相互作用:

(1)與強利尿葯(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。

(2)與其他有耳毒性的葯物(如紅酶素等)聯合套用,耳中毒的可能加強。

(3)與頭孢菌素類聯合套用,可致腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類葯物的腎毒性。 (4)與肌肉松弛葯或具有此種作用的葯物(如地西泮等)聯合套用可致神經—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶葯均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。

(5)本類葯物與鹼性葯(如碳酸氫鈉氨茶鹼等)聯合套用,抗菌效能可增強,但同時毒性也相應增強,必須慎重。

(6)青酶素類對某些鏈球菌抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強,如目前公認草綠色鏈球菌性心內膜炎和腸球菌感染在套用青酶素的同時可加用鏈酶素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用並未肯定,甚至有兩種葯物聯用而致治療失敗的報道,因此,這兩類葯物的聯合必須遵循其適應證不要隨意使用。

衍生葯品

硫酸慶大酶素註射液硫酸慶大酶素註射液

硫酸慶大酶素

硫酸慶大酶素片

硫酸慶大酶素註射液

硫酸慶大酶素滴眼液

硫酸慶大酶素緩釋片

硫酸慶大酶素咀嚼片

硫酸慶大酶素顆粒

禁忌

對于腎功能不全者或長期用葯者應進行葯物監測。

孩子能用慶大酶素嗎?

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