心律平

心律平

心律平片(普羅帕酮)主要用於致命性室性心律失常。也用於室上性心律失常以及在急性心梗時出現的心律失常。能使部分慢性房顫病人長時間維持竇性心律,也能使部分陣發性房顫病人房顫發作次數減少或不發作。對預激綜合徵並發的各種心律失常均有效。普羅帕酮用於心肌梗塞後室性心律失常的病人是否增加死亡率尚不清楚。

  • 外文名稱
    propafenone
  • 藥品名稱
    心律平
  • CASNO
    54063-53-5
  • 分子式
    C21H27NO3
  • 分子量
    341.45
  • EINECS
    258-955-6

基本信息

中文名稱:普羅帕酮

英文名稱:Propafenonc

功效主治:抗心律失常

化學成分:主要成分及其化學名稱為:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽其結構式為:分子式:C21H27NO3·HCl

葯理作用

心律平片 (普羅帕酮)心律平片 (普羅帕酮)

(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常葯。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,並可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜註30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性?阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑製心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用葯的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用。

(2)離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。

(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。

(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用葯最大劑量的12~24倍)六個月後發生腎功能異常,腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

葯物作用

與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻葯合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血葯濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血葯穩態水準提高,但對其電生理參數沒有影響。

不良反應

心律平片 (普羅帕酮)心律平片 (普羅帕酮)

(1)不良反應較少,主要者為口幹,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應還有頭痛,頭暈、閃耀,其後可出現胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷症狀。有兩例在連續服用兩周後出現膽汁鬱積性肝損傷的報道,停葯後2~4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。

(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害,有少數病人出現上述口幹、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應,一般都在停葯後或減量後症狀消失。有報道個別病人出現房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。

禁忌症狀

起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該葯過敏者禁用。

產品規格

100mg/片150mg/片

用法用量

口服:1次100—200mg,1日3—4次。治療量,1日300-900mg,分4-6次服用。維持量,1日300—600mg,分2-4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在飯後與飲料與食物同時吞服,不得嚼啐。必要時可在嚴密監護下緩慢靜註或靜滴,1次70mg,每8小時1次。1日總量不超過350mg。

註意事項

(1)心肌嚴重損害者慎用。

(2)嚴重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。

(3)如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜註乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

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