左氧氟沙星注射液

左氧氟沙星注射液

左氧氟沙星注射液,適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染:1.呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);2.泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;3.生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;7.其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

  • 2ml:0.2g
  • 劑型
    注射劑
  • 藥品類型
    化學藥品
  • 英文名稱
    Levofloxacin Injection

成份

本品主要成份為左氧氟沙星,其化學名稱為:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]-苯並惡嗪-6-羧酸半水合物。

其結構式為:

左氧氟沙星注射液

分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O

分子量:370.38

性狀

本品為淡黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染:

1.呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);

2.泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;

3.生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);

4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;

5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;

6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;

7.其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

用法用量

靜脈滴注:成人一次0.5g,一日1次。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等症狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常,如血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1%~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管痛等,一般均能耐受,療程結束後迅速消失。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1.本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內進行靜脈滴注。

2.腎功能減退者應減量或慎用。

肌酐清除率:

>50ml/分 正常劑量

20~50ml/分 首劑0.5g,以後每24小時0.25g

10~19ml/分 首劑0.5g,以後每24小時0.125g

<10ml/分 首劑0.5g,以後每24小時0.125g

3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。

4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率[0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直至症狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的症狀,一旦發生請立即停藥並諮詢醫生。

​婦女用藥

1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。

2.因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應暫停哺乳。

兒童用藥

對小兒的安全性尚未確立,故不可用於兒童。

老年用藥

本品主要經腎臟排泄(參見"藥代動力學"),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥量劑,慎重給藥。

藥物相互作用

1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。

2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時,可能導致茶鹼血藥濃度增高,出現茶鹼中毒症狀。本品對茶鹼的代謝影響很小,但合用時也應密切觀察患者情況。

3.與華法林或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。

4.與非甾體類抗炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。

5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。

藥物過量

喹諾酮類藥物過量時,可出現以下症狀:噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

急救措施及解毒藥:

(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;

(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;

(3)對症療法:抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液。

藥理毒理

1.藥理:

本品為氧氟沙星的左鏇體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA鏇轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA的複製。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

2.毒理:

(1)急性毒性:經口投藥時LD50:小鼠為1,881mg/kg,大鼠為1,478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。

(2)亞急性毒性:對大鼠經口投藥4周,對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升,在病理組織學上,在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查,在10mg/kg以及30mg/kg時,未出現與投藥相關的毒性變化,但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。

(3)慢性毒性:對大鼠經口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化,但在80mg/kg以及320mg/kg時,出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時,在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。

(4)生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。

(5)器官形成期投藥試驗:對大鼠經口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現致畸作用。

(6)圍產期、授乳期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現任何影響。

(7)對關節軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3~4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7日時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變,並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7日時,在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14日)時,在30mg/kg時未出現有關節毒性。

(8)光毒性試驗:照射長波長紫外線(320~400nm),以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時,經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

藥代動力學

國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。

左氧氟沙星注射液

左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛,其消除相半衰期(t1/2 ß)為6~8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄,約70%在24小時內隨尿液排出。

腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2 ß)延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏

遮光,室溫密閉保存。

包裝

塑膠瓶裝。

有效期

二年。

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