尼可剎米

尼可剎米

尼可剎米,用于中樞性呼吸及迴圈衰竭、麻醉葯及其他中樞抑製葯的中毒。

  • 葯品名稱
    尼可剎米
  • 別名
    可拉明,尼可拉明,二乙煙酰胺,煙酰乙胺
  • 主要適用症
    中樞性呼吸及迴圈衰竭
  • 運動員慎用
    慎用

基本資料

尼可剎米尼可剎米

【葯品名稱】 尼可剎米

【英文/拉丁名稱】Nikethamide

【別名】可拉明,尼可拉明,二乙煙酰胺,煙酰乙胺,Carbamidal,Cormed,Tonocarble,Ventramine,Cardiamine,Corediol,Corvofon,Pinacoryl,Eucoran,Nikardin,Stimulin,Cordiamid,Coramine。

【分子式】C10H14ON2

【來源與標準】 尼可剎米為N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺。含C10H14N2O 不得少于98.5%(g/g)

【製劑/規格】1、註射液:0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液:25%50ml、25%100ml。

【類別】中樞興奮葯。

【生產企業】北京市永康葯業有限公司、江蘇吳中實業股份有限公司蘇州第六製葯廠、安徽華源廣生葯業有限公司、西南葯業股份有限公司、武漢製葯集團股份有限公司、鄭州市新鄭製葯股份有限公司、安徽省朝陽葯業有限責任公司、鹽城市第四製葯廠、常熟虞盛製葯有限公司、上海醫葯工業集團公司、三九永安葯業有限公司、張家口市泰康製葯廠、天津金耀氨基酸有限公司、唐山市渤海製葯廠。

【貯藏】 遮光,密封儲存。

性狀

尼可剎米為無色或淡黃色的澄明油狀液體,放置冷處,即成結晶;有輕微的特臭,味苦,有引濕性。本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相對密度 本品的相對密度在25℃時為1.058~1.066。凝點 本品的凝點為22~24℃。折光率 本品的折光率在25℃時為1.522~1.524。

葯學原理

葯動學: 口服或註射均易吸收。作用時間短暫,1次靜註僅維持5-10min,可能因葯物再分布到全身組織。在體內部分轉變為煙酰胺,再甲基化後經尿排出。

作用機製:尼可剎米主要直接興奮延髓呼吸中樞,也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞,可提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。選擇性較高,對大腦和脊髓的興奮作用較弱,比其他中樞興奮葯安全,不易引起驚厥。對血管運動中樞也有較弱的興奮作用。

作用與用途

為延髓興奮葯。對呼吸中樞有直接興奮作用,使呼吸加快加深,其作用迅速、溫和,安全範圍較大,對大腦皮層、血管運動中樞等也有較弱的興奮作用。用于各種原因引起的呼吸抑製,對抗嗎啡中毒效果較好;對中樞神經性迴圈障礙如外傷或手術所致的休克、急性傳染病的心衰及虛脫等;也可用于新生兒窒息、早產兒呼吸困難以及各種慢性心髒疾患、呼吸困難等。

​用法與用量

口服:每次0.25一0.5g,每日0.5-1g.皮下、肌註、靜註或靜滴:每次0.25—0.5g,必要時1—2小時重復用葯,極量,每次1.25g;小兒6個月以上每次75mg,1歲以上每次0.125g,4—7歲每次0.175g.

副作用與毒性

1、對小兒高熱而無呼吸衰竭時不宜使用。

2、毒性低。有時可引起血壓微升,劑量過大可引起驚厥。

不良反應

不良反應:有出汗、惡心、嘔吐、咳嗽、噴噎、皮膚潮紅、皮疹等。劑量過大時可出現血壓升高、心悸、震顫、肌肉僵硬或抽搐、心律不齊、高熱。嚴重者可致癲癇樣驚厥,隨之出現昏迷。驚厥發作反過來加深昏迷。且對呼吸興奮葯和其他中樞興奮葯無效。驚厥發作可靜註安定類或硫噴妥鈉加以控製。急性血卟啉症不宜用,因可能誘發急性發作。

註意事項

不良反應少見。大劑量可引起血壓升高、心動過速、心悸、出汗、嘔吐、肌震顫及肌僵直、咳嗽,中毒時可以出現驚厥。應及時停葯以防驚厥。 用于中樞性呼吸衰竭,但對呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑製無效。

檢查

取本品5.0g,加水溶解並稀釋至20ml,依法測定(附錄Ⅵ H) ,pH值應為6.5 ~7.8 。

溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g,加水溶解並稀釋至10ml,溶液應澄清無色;如 顯渾濁,與1 號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1 號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

氯化物取本品5.0g,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml 製成的對 照液比較,不得更濃(0.0014%)。

有關物質 取本品,加甲醇製成每1ml 中含40mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇分別稀釋成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液,作為對照溶液(1) 和 (2) 。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各10μl ,分別點于同一矽 膠GF254 薄層板上,以氯仿-丙醇(75:25 )為展開劑,展開後,晾幹,置紫外光燈 (254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(2) 的主斑點比較,不得更深 ;如有1 點超過時,應不深于對照溶液(1) 的主斑點。

易氧化物取本品1.2g,加水5ml 與高錳酸鉀滴定液(0.02mol/L)0.05ml ,搖勻,粉紅色在2 分鍾內不得消失。

水分取本品0.5g,加二硫化碳5ml ,立即搖勻觀察,溶液應澄清。

鑒別

(1) 取本品10滴,加氫氧化鈉試液3ml ,加熱,即發生二乙胺的臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。

(2) 取本品1 滴,加水50ml,搖勻,分取2ml ,加溴化氰試液2ml 與2.5 %苯胺溶 液3ml ,搖勻,溶液漸顯黃色。

(3) 取本品2 滴,加水1ml ,搖勻,加硫酸銅試液2 滴與硫氰酸銨試液3 滴,即生 成草綠色沉淀。

含量測定

取本品約0.15g ,精密稱定,加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。

每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.82mg 的C10H14N2O 。

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