孕激素

孕激素

孕激素(p4)(progesterone)又稱"女性激素"。促進女性附性器官成熟及第二性征出現,並維持正常性欲及生殖功能的激素。分為兩大類(均為類固醇激素),即雌激素(又稱"動情激素")和孕激素

  • 中文名稱
    孕激素
  • 外文名稱
    yunjisu
  • 又稱
    “女性激素
  • 分兩類
    類固醇激素雌激素

概述

孕激素(yunjisu)又稱“女性激素”。促進女性附性器官成熟及第二性征出現,並維持正常性欲及生殖功能的激素。分為兩大類(均為類固醇激素),即雌性激素(又稱“動情激素”)和孕激素。

孕激素孕激素

雌激素主要由卵巢的卵泡細胞等分泌(睾丸、胎盤和腎上腺,也可分泌雌激素),主要為雌二醇。在肝髒中滅活,轉化為雌三醇和雌酮,並與葡萄糖醛酸結合後由尿排出。而妊娠期間,胎盤可分泌大量雌三醇。孕激素主要包括黃體酮、異炔諾酮、甲炔諾酮、已酸孕酮等。

孕激素是女性甾體激素,由卵巢黃體產生的孕激素是孕酮。目前臨床上套用的孕激素製劑主要分為天然孕激素和人工合成孕激素兩大類。孕激素製劑臨床套用非常廣泛,主要包括以下3個方面:婦科內分泌治療及葯物避孕、輔助生殖領域、圍生醫學領域。

原因

雌孕激素主要由卵泡和黃體產生,主要作用是刺激青春期女子外生殖器,陰道,輸卵管和子宮的發育和生長,刺激女性第二性征的出現,能影響代謝機能,對青春期發育與成長起促進作用。孕激素主要由黃體產生,故又叫黃體酮。孕激素通常要在雌激素作用的基礎上,才能發揮其作用,為受精卵在子宮內種植和保證妊娠作準備,如使子宮內膜由成長期轉達變為分泌期,以利胚胎著床,且可使子宮不易興奮,保證胚胎有較“安靜”的環境。

使用途徑

分類 孕激素製劑從其來源,可分為天然孕激素和人工合成孕激素2大類。天然孕激素製劑主要有黃體酮針劑、微粉化黃體酮、黃體酮膠囊(丸),地屈孕酮主要分為以下4大類:①17α-羥孕酮類,為孕酮衍生物,包括甲羥孕酮、甲地孕酮、環丙孕酮;②19-去甲睾酮類,為睾酮衍生物,包括左炔諾孕酮、諾孕酯、炔諾酮、去氧孕烯、孕二烯酮、地諾孕素;③19-去甲孕酮類:包括地美孕酮、曲美孕酮、諾美孕酮、普美孕酮、醋酸烯諾孕酮、己酸孕諾酮;④螺旋內酯衍生物:屈螺酮。

孕激素劑型及使用途徑主要有5種:針劑、片劑、丸劑、膠囊劑(可以口服,也可以置陰道內)、緩釋劑(可以置子宮腔內或置陰道內,或皮下埋植)。

生理功能

孕激素葯物孕激素葯物

孕激素往往在雌激素作用基礎上產生效用,主要生理功能為:

(1)抑製排卵,促使子宮內膜增生,以利受精卵植入,並降低子宮肌肉興奮度,保證妊娠的安全進行。

(2)促進乳腺腺泡的生長,為泌乳作準備。

(3)提高體溫並使血管和消化道平滑肌松弛。

(4)由于孕激素是雄激素、雌激素、腎上腺皮質激素等生物合成的重要中間體,因此不同程度上具有上述各類激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其類似物在臨床上主要用于不孕症、先兆流產習慣性流產、子宮內膜異位、功能性子宮出血、閉經、更年期綜合症、骨質疏松等,並可用于子宮內膜癌和前列腺癌及癌症化療時升高白細胞。

臨床套用

天然孕酮和人工合成孕激素有兩個共同的特徵:抑製下丘腦-垂體系統、和轉化子宮內膜。但是,由于合成類孕激素的不同來源,在發揮孕激素作用的同時,還可以表現出其他甾體激素樣的作用,特別是長期使用、或大量使用時,如19-去甲睾酮類可以同時表現出雄激素樣作用,17α-羥孕酮類可以有糖皮質激素樣作用。臨床上還根據某些合成類的孕激素具有較強的抗雄激素作用,用于對抗高雄激素血症;螺旋內酯衍生物具有抗鹽皮質激素作用,對穩定血壓有益。

孕激素的生物學效應

天然孕酮+ + + - -±+ +

逆轉孕酮

地屈孕酮+ - + - -±-±

17α-羥孕酮類

甲羥孕酮+ + + -±- + -

甲地孕酮+ + + -±+ + -

環丙孕酮+ + + - - ++ + -

氯地孕酮+ + + - - + + -

19-去甲睾酮類

左炔諾孕酮+ + + - + - - -

炔諾酮+ + + + + - - -

去氧孕烯+ + + - + - - -

孕二烯酮+ + + - + - + +

地諾孕素+ +± ±- + - -

諾孕酯+ + + - + - - -

19-去甲孕酮類

諾美孕酮+ + + - -±- -

普美孕酮+ + + - - - - -

曲美孕酮+ + + - -±-±

螺旋內酯衍生物

曲螺酮+ + + - - + - +

註: +表示有活性;±表示有弱活性; -表示無活性

在避孕葯領域

孕激素使子宮內膜由增殖期轉變為分泌期,發揮轉化子宮內膜及調整月經的作用;通過抑製下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,使黃體生成激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)分泌受抑製,從而抑製排卵;使宮頸黏液減少,黏度增加,子宮內膜增殖受抑製,腺體發育不良而不適于受精卵著床,從而發揮避孕的作用。

在生殖領域

用于黃體支持和內膜轉化。因人工合成的孕激素,具有溶黃體等不利影響,套用于輔助生殖領域的孕激素,最好使用天然的、或近似天然的孕激素,如黃體酮針劑、微粉化黃體酮、或地屈孕酮等。  

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