地高辛：地高辛，用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等 -華人百科

基本信息

地高辛

名稱：地高辛（狄戈辛）

英文名：Digoxin（Davoxin）

化學名：3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

規格：0.25mg

性狀：本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。

溶解度：本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中極微溶解，在水或乙醚中不溶。

熔點：本品的熔點為235～245 ℃，熔融時同時分解。

比旋度：取本品，精密稱定，加吡啶溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含20mg的溶液，依法測定，比旋度為+9.5°至+12.0 °。

醫學套用

本品為中效強心甙，能有效地加強心肌收縮力，減慢心率，抑製心髒傳導。排泄快，蓄積性較小。用于充血性心力衰竭，室上性心動過速，心房顫動和撲動。

適應症

1、用于高血壓、瓣膜性心髒病、先天性心髒病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心髒病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B₁缺乏症的心功能不全療效差；

2、用于控製伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

用法用量

成人口服：飽和量1-1.5mg。速給法，未用過強心甙的患者，首服0.25-0.5mg，以後每6-8日服0.25mg，于2-3d內獲全效；近期內已用過強心甙者，則宜在4-7d內，分次小量服完飽和量，在獲全效後，維持量：0.125-0.25mg/d，分1-2次服。

兒童口服：小兒常用量①口服：洋地黃化總量，早產兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒按體重0.03-0.04mg／kg；1月～2歲，按體重0.05-0.06mg／kg；2-5歲，按體重0.03-0.04mg/kg；5-10歲，按體重0.02-0.035mg／kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；洋地黃化總量分3次或每6-8小時給予。維持量為洋地黃化總量的1/5-1/3，分2次每12小時1次或每日一次。②靜脈註射；按下列劑量分3次或每6～8小時給予，洋地黃化，早產新生兒，按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒，按體重0.02-0.03mg/kg；1月～2歲，按體重0.04-0.05mg／kg；2-5歲，按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲，按體重0.015-0.03mg／kg；10歲或10歲以上，照成人常用量。維持量：洋地黃化後24小時內開始。早產新生兒，為洋地黃化總量的20-30％，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25-35％，分2-3次等份給予；10歲和10歲以上，洋地黃化總量的25-35％，一日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血葯濃度和心電圖。

葯代動力學

地高辛分子式

地高辛葯代動力學的一般說法如下：地高辛接上心髒細胞外的鈉鉀幫浦的α亞基，降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心髒細胞內的鈉大量提升，鈣的含量也因此非間接性的被提高，這造成心髒周期的第4和第0階段延長。因為該葯也對副交感神經也起正面作用，故其結果是降低心髒的跳動速度。該葯因為造成鈣在心髒細胞的含量提升，多餘的鈣便被貯存在內質網，下次心跳的時候，這些鈣便被釋放出來，鈣的含量與心髒細胞的緊縮成正比，故鈣葯除了降低心速外，也提高的心髒的壓縮能力。

服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收，一旦吸收進入血液迴圈，地高辛大部分會被腎髒排出體外。

葯代動力學性質

生物利用度：60-80%（片劑）

蛋白結合：25%

代謝：肝（16%）

半衰期：36-48小時（腎功能正常）

3.5-5日（腎功能不全）

不良反應

地高辛

（1）常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。

（2）少見的反應包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。

（3）罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應）。

（4）在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約佔促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。