半合成青酶素

半合成青酶素

半合成青酶素 由于天然青酶素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此,通過改變天然青酶素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜

  • 中文名稱
    半合成青酶素
  • 簡介
    由于天然青酶素存在有抗菌譜窄
  • 分類
    包括青酶素V和非奈西林,特點
  • 正文
    6APA為中間體與多

基本簡介

由于天然青酶素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此,通過改變天然青酶素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品種的半合成青酶素; 但半合成青酶素的抗菌活性均不及天然青酶素G。

半合成青酶素半合成青酶素

以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應,可製得各種類型的半合成青酶素。

6APA是利用微生物產生的青酶素酰化酶裂解青酶素G或 V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已套用于6APA生產,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青酶素 G用化學法來裂解製得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成酰氯,然後根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6APA進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。

基本分類

耐酸青酶素類

包括青酶素V和非奈西林,特點:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌譜與青酶素G相同,抗菌活性較青酶素G弱,故不宜用于嚴重感染。

耐酶青酶素類

常用的有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。特點:耐酸可以口服,耐酶,對G+細菌的作用不及青酶素G,對革蘭陰性腸道桿菌或腸道球菌亦無明顯作用,主要用于耐青酶素G的金葡球菌感染以及需長期用葯的慢性感染。

廣譜青酶素類

包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特點:耐酸可口服,不耐酶而對耐葯金葡菌感染無效,對G+和G-細菌均有殺菌作用,但對G+菌的作用略遜于青酶素G,對綠膿桿菌無效。用途:氨苄西林主要用于傷寒、副傷寒,也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林對慢性支氣管炎的療效優于氨苄西林。

抗綠膿桿菌廣譜青酶素類

包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。特點:不耐酸不能口服,不耐酶,廣譜且對綠膿桿菌作用較強。用途:主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細菌所致的感染。

主要作用于革蘭陰性菌的青酶素類

包括美西林和替莫西林。特點:對G-菌產生的β-內酰胺酶穩定但對G+菌的作用甚微,因此主要用于革蘭陰性菌感染的治療。

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