利多卡因

利多卡因

利多卡因是醫用臨床常用的局部麻葯,1963年用于治療心率失常,是目前防治急性心肌梗死及各種心髒病並發快速室性心律失常葯物,是急性心肌梗死的室性早搏,室性心動過速及室性震顫的首選葯。

  • 外文名稱
    Lidocaine
  • 葯品名稱
    利多卡因
  • 別名
    利多卡因鹼
  • 是否處方葯
    處方葯
  • 主要適用症
    急性心肌梗塞、外科手術
  • 運動員慎用
    慎用

信息概述

葯品名稱:利多卡因

英文名:Lidocaine

別名:利多卡因、賽羅卡因、昔羅卡因、鹽酸利多卡因、Lidocainum、Lighocaine、Lignocaine

性狀:粉針劑、註射液。

化學名:N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺

規格:1、氣霧劑: 25g(內含利多卡因1.75g);2、針劑:每支0.2g(10ml)、0.4g(20ml)。

葯理毒理

本品為酰胺類局麻葯。血液吸收後或靜脈給葯,對中樞神經系統有明顯的興奮和抑製雙相作用,且可無先驅的興奮,血葯濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血葯濃度時有抗驚厥作用;當血葯濃度超過5mg·ml-1可發生驚厥。本品在低劑量時,可促進心肌細胞內K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血葯濃度進一步升高,可引起心髒傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑製心肌收縮力和使心排血量下降。

葯動學

​口服生物利用度低,經肝髒首次通過效應即銳減。肌註後吸收完全。吸收後迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織,然後分布至脂肪肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。

肌註後5~15分鍾起效,一次肌註200mg後15~20分鍾達治療濃度,持續60~90分鍾;

靜註後立即起效(約45~90秒),持續10~20分鍾。治療血葯濃度為1.5~5μg/ml, 中毒血葯濃度為5μg/ml以上。持續靜滴3-4小時達穩態血葯濃度,急性心肌梗塞者需8-10小時。90%經肝髒代謝,代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有葯理活性,持續靜滴24小時以上者,代謝產物可產生治療及中毒作用。靜註後半衰期α約10分鍾,β約1~2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原葯。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24~36小時以上, 本品的清除減慢。由腎髒排泄,10%為原葯,58%為代謝物(GX),不能被血液透析清除。

利多卡因的局麻效能與持續時間均較普魯卡因強,但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物(單乙基甘氨酰胺二甲苯),仍具有局麻性能,毒性加大,再經酰胺酶進一步降解隨尿排出,用量的 10%則以原形排出。

臨床套用

適用于因急性心肌梗塞、外科手術、洋地黃中毒及心髒導管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續狀態用其他抗驚厥葯無效者及局部或椎管內麻醉。還可以緩解耳鳴。

用法用量

成人常用量:①肌內註射,一次按體重 4.3mg/kg,60—90分鍾後可重復一次;②靜脈註射,按體重 1mg/kg(一般用 50—100mg)作為首次負荷量靜註 2—3分鍾,必要時每 5分鍾後再重復註射 1—2次,一小時內最大量不超過 300mg;③靜脈滴註,用負荷量後可繼續以每分鍾 1—4mg速度靜滴維持;或以每分鍾按體重 0.015—0.03mg/kg速度靜脈滴註。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量,以每分鍾0.5—1mg靜滴。

極量:肌內或靜脈註射 1小時內最大負荷量按體重 4.5mg/kg(或 300mg)。最大維持量為每分鍾 4mg。

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對于鹽酸利多卡因註射液(1)5ml:100mg(2)20ml:400mg。

1、成人常用量

①骶管阻滯用于分娩鎮痛,用量以 200mg(1.0%)為限;用于外科止痛可酌增至 200—250mg(1.0—1.5%)。

硬脊膜外阻滯,胸腰段,250—300mg(1.5—2.0%)。

③浸潤局麻或靜註區域阻滯,50~200mg(0.25—0.5%)。

④外周神經阻滯,臂叢(單側)250—300mg(1.5%);牙科,20—100mg(2.0%);肋間神經(每支),30mg(1.0%);宮頸旁浸潤,左右側各 100mg(0.5—1.0%);椎旁脊神經阻滯(每支),20—50mg(1.0%);yin部神經,左右側各 100mg(0.5—1.0%)。

⑤交感神經節阻滯,頸星狀神經 50mg(1.0%),腰 50—100mg(1.0%)。⑥一次限量,一般不要超過 200mg(4.0mg/kg),葯液中加用腎上腺素用量可增至 200—250mg(6.0mg/kg)。靜註區域阻滯,極量 4mg/kg。治療用葯靜註,第一次初量 1mg/kg,極量 4mg/kg,成人靜滴每分鍾以 1mg為限。反復多次給葯,相距間隔時間不得短于 60分鍾。

2、小兒常用量隨個體而異,一次給葯最高總量不得超過 4.0—4.5mg/kg,常用 0.25—0.5%溶液,特殊情況才用 1.0%溶液。

外用給葯的劑型及用法與用量:

1、軟膏劑5%,牙科可塗于口腔內吹幹的粘膜表面;2.5%的軟膏供皮膚外用,治療瘙癢。

2、凍膠劑2%,成人常用採塗抹于食管咽喉氣管尿道等導管的外壁;婦女做陰道檢查時可用棉花簽沾 5~7ml塗于局部;尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量可達 400mg。24小時處方以 600mg為限。

3、漱口液 2%,用于口腔病,成人每次用 15ml,漱後吐出,每 3小時一次;用于咽痛,需要時可吞咽,處方 24小時以 8次的用量為限,即 2.4g,小兒酌減。

4、外用液4%,一般在作胃鏡前直接塗抹或噴霧于咽喉或口腔粘膜表面,偶作鼻腔填塞,每次 24小時處方不得超過 3.0mg/kg,小兒慎用。

5、氣霧劑或噴霧劑2—4%,可供作內窺鏡用,每次 10—30ml,處方限量 3.0mg/kg。

阻滯麻醉,1-2%溶液,一次不超過0.4g;表面麻醉,1-2%溶液,噴霧或蘸葯貼敷,一次不超過0.25g; 浸潤麻醉,1-2%溶液,每小時不超過0.4g;治心律失常,一次靜註1-3mg/kg,如無效,10-15分鍾後同量再註一次.同時取100mg加于5-10%葡萄糖液100-200ml內作靜滴,一次治療總量4-6mg/kg.

不良反應

總的發生率約為 6.3%,多數不良反應與劑量有關。

1、神經:視神經炎、頭昏、眩暈、惡心嘔吐、倦怠、語言不清、感覺異常及肌肉顫抖、驚厥、神智不清及呼吸抑製,需減葯或停葯。驚厥時可靜註地西泮、短效巴比妥製劑或短效肌肉松弛劑。

2、心血管:①大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心髒停博、室顫、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低,需及時停葯,必要時用阿托品異丙腎上腺素或起博器治療;血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓葯;保持氣道通暢等及其他復甦措施;②心房撲動患者用時可能使心室率增快。

3、過敏反應:有皮疹水腫等表現應停葯,高血葯濃度下可引起心血管抑製和呼吸停止。這些不良反應的產生與誤入血管內有完全關系。皮膚試驗對預測過敏反應價值有限。

4、脊髓註射或外用利多卡因均可能導致致命的支氣管痙攣。成人可能出現呼吸窘迫綜合征,但較罕見。

5、有報告發生室上性心動過速、扭轉性心律失常或低血壓者。

葯物相互作用

1、β受體阻滯葯可以減少肝血流量,故合用時可能減低肝髒對本品的清除,不良反應增多加劇。

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2、神經肌肉阻滯葯合用較大劑量利多卡因(按體重 5mg/kg以上),可使這類葯的阻滯作用增強。

3、與抗驚厥葯合用,可增加心肌抑製作用,產生心髒停搏。此外二者合用,中樞神經系統不良反應也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝髒代謝,從而降低靜註後的血葯濃度。曾有報道用本品靜註再加以戊巴比妥靜註時,可產生窒息致死。

4、與其他抗心律失常葯如奎尼丁、普魯卡因胺及心得安並用時,療效及毒性均增加。與心得安合用可引起竇房停頓。與普魯卡因胺合用,可產生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品的血葯濃度。

5、異丙腎上腺素,試驗證明因增加肝血流量,故本品的總清除率隨之增高。

6、去甲腎上腺素,試驗證明因減低肝血流量,故本品的總清除率下降。

7、與西咪替丁及與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除,增加不良反應。

有報告普萘洛爾使利多卡因清除減少,而增大不良反應的發生率。利多卡因與β受體拮抗劑合用有良好的相互作用。

8、與氯化琥珀膽鹼及其他神經肌肉阻滯劑同用,加強並延長肌松作用。

禁忌症

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1、交叉過敏反應,對其他胺類局麻葯過敏者可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。

2、已有報道分娩前靜註本品,數分鍾胎兒血葯濃度可達母親血葯濃度的 55—100%。也有報道母親用葯後導致胎兒心動過緩或過速,甚至引起新生兒高鐵血紅蛋白血症,孕婦用葯須權衡利弊。新生兒用葯可引起中毒,早產兒的 T1/2為 3.16小時,較正常嬰兒長(1.8小時)。

3、老年人用葯應根據需要及耐受程度調整劑量,一般高齡患者(>70歲)劑量應減半。

4、下列情況應禁用;①阿斯綜合征;②嚴重心髒阻滯,包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支阻滯;③嚴重竇房結功能障礙。

5、下列情況應慎用;①充血性心力衰竭,嚴重心肌受損;②肝功能障礙;③老年人;④低血容量及休克;⑤不完全性房室傳導阻滯或室內傳導阻滯;⑥肝血流量減低;⑦腎功能障礙;⑧嚴重塞性心動過緩;⑨預激綜合征(可能加重)。

6、對患心髒和肝髒疾病的病人,應減少利多卡因的劑量,在肝病患者中此葯的半衰期較長。由于它能迅速通過胎盤和在新生兒體內的半衰期延長,所以有可能引起新生兒抑製。觀察到

7、通常隻有在原有心率緩慢的胎兒才會出現致死的心動過緩。

8、嚴重房室傳導阻滯禁用。

註意事項

1、對本品過敏、充血性心衰、嚴重心肌受損、心動過緩、預激綜合征、肝腎功能障礙患者、二及三度房室傳導阻滯、有癲癇大發作史、肝功能嚴重不全及休克患者禁用。

2、孕婦、乳母慎用。心、肝功能不全者,應適當減量。

3、新生兒用葯易引起中毒。早產兒半衰期約3.6小時,較正常嬰兒長1.8小時。老年人應根據耐受程度和需要而調整用量,大于70歲患者劑量應減半。

4、靜註限用于抗心律失常。對動脈硬化、血管痙攣、糖尿病患者與手指(趾)的麻醉,不宜加用血管收縮劑(如鹽酸腎上腺素)。

5、用葯期間應隨時檢查血壓心電圖及血清電解質。長期用葯時應監測血葯濃度。

其它疾病的治療

利多卡因是一種局麻葯,也可用于室性心律失常的急症治療。近年來,隨著人們對利多卡因的深入研究,發現它在治療其它疾病的方面也顯示出較好的效果。下面將就此作一總結。

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1、治療前庭神經炎 利多卡因能阻滯血管的交感神經的興奮性,降低其對血管平滑肌的收縮作用,使副交感神經興奮性相對增強,達到改善血液微迴圈的目的。它能改善內耳前庭神經周圍血管供血,消除內淋巴回流障礙。方法:用利多卡因50~100毫克靜註,重者200~400毫克加入5%葡萄糖靜滴,每日1次,3天為1個療程。

2、預防氣管拔管時的心血管反應 全麻患者的氣管內插管,在手術即將結束時,需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出。拔管時可出現類同于插管時的心血管反應,還可引起嗆咳,對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。利多卡因可預防此反應,用法為利多卡因1.5毫克/千克靜註。其機製與中樞抑製或對心髒的抑製有關。

3、治療新生兒嚴重驚厥 對反復驚厥者用利多卡因首次負荷量2毫克/千克,加最初維持量每小時6毫克/千克靜註,3日內逐漸減量。

4、用于胃鏡插管檢查 將2%利多卡因含入口內,5分鍾緩慢咽下,10分鍾後行插管檢查。與2%丁卡因噴霧法相比,利多卡因具有省時、簡便、痛苦小的優點,且利多卡因具有鎮靜作用,可消除患者的緊張情緒,減少胃液分泌及胃蠕動。

5、治療急性胃源性腹痛 急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、黏膜充血水腫以至痙產生。口服利多卡因可緩解此類疼痛,用法為2%利多卡因15毫克口服。

6、治療癲癇 利多卡因能通過血腦屏障,興奮繼以抑製中樞神經元活動,且能阻滯神經與肌肉接頭處的傳遞,用于癲癇持續狀態療效較好。用利多卡因0.1克稀釋後靜註,發作即停止,復發者再用葯仍有效。

7、治療哮喘 利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑製葯,也可抑製支氣管哮喘。方法:用利多卡因5毫升(100毫克)霧化吸入,每天1次,呼吸、心率恢復正常,哮鳴音消失,動脈血氣恢復時間都明顯短于對照組。

8、治療呃逆 利多卡因治療呃逆的機製可能與其對外周和中樞神經傳導的阻滯作用有關。用法:利多卡因100毫克加入莫非氏滴管,然後用500毫克加入10%葡萄糖內以30~40滴/分的速度維持靜滴,呃逆控製後,維持1~2天。

9、治療腎絞痛 利多卡因有解痙、擴張輸尿管及溫和的鎮痛作用,可緩解腎絞痛。用利多卡因100毫克稀釋後靜推,然後再給予200毫克加入輸液中靜滴。

10、治療術後膀胱無抑製性收縮 利多卡因能穿透黏膜阻滯周圍神經的傳導,製成膠漿于直腸給葯,可阻滯逼尿肌神經傳導而抑製逼尿肌的無抑製性收縮。用法:用維拉帕米40毫克直腸給葯,5分鍾後,再直腸灌註2%利多卡因20毫升,其顯效率(71%)高于單純維拉帕米組(38%)。

過敏性休克

若患者在用葯後出現突然下述症狀:(1)由喉頭和支氣管水腫及痙攣引起的呼吸道症狀:胸悶、氣短。呼吸困難。窒息、紫疳;(2)迴圈系統症狀:面色蒼白,出冷汗,脈搏細弱,血壓下降;(3)神智喪失,大小便失禁,暈倒,昏迷,應考慮過敏性休克的發生,利多卡因一旦發生過敏反應,應立即使患者平臥或者頭軀幹稍微抬高以利于呼吸,下肢抬高15度—20度,有利于靜脈回流,保持呼吸通暢,保持比較正常的體溫。應分秒必爭,緊急進行搶救,可立即皮下註射1:1000腎上腺素,一次用量,成人0.5~1.0ml,小兒0.5ml,必要時候靜脈註射,如果症狀不緩解,每20分鍾~30分鍾繼續皮下或靜脈註射0.5ml,直至脫離危險期為止,必要時還可以肌內式靜脈註射的塞米松,一次2~20mg,應註意就地搶救,在病人未脫離危險期以前,不宜轉移就診或不必要的移動。在上述搶救的同時,套用抗組織胺類葯物及靜脈滴註腎上腺皮質激素類葯物。

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