依諾沙星

依諾沙星

依諾沙星是第三代的氟喹諾酮類抗生素,具有廣譜、強效殺菌作用,與其他抗菌葯物間並無明顯交叉耐葯,對多重耐葯的腸桿菌科仍高度敏感。八十年代已先後在日本、德國等用于治療多種細菌性感染獲良好療效,不良反應亦少見。

  • 外文名稱
    enoxacin
  • 葯品名稱
    依諾沙星
  • 化學別名
    氟啶酸
  • CAS號
    74011-58-8;84294-96-2

簡介

英文別名:Enoxacin (Patent-No-Supply); enoxacine; 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid; 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

分子式:C15H17FN4O3

分子量:320.32

SMILE: CCn1cc(C(=O)O)c(=O)c2c1nc(N1CCNCC1)c(c2)F

規格:1、片劑或膠囊:100mg、200mg;2、乳膏:l0g/支;3、滴眼液:8ml,24mg

類別:抗菌葯

貯藏:遮光,密封,在幹燥處儲存。

性狀:

一、片劑或膠囊:本品為類白色至微黃色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中不溶;在冰醋酸或氫氧化鈉試液中易溶。熔點為222~227℃,熔融時同時分解。

二、乳膏:本品為白色至淡黃色乳膏。

三、滴眼液:本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

物理性質

熔點:220-224°C

溶解度:3.43 g/L

疏水性(logP):2.3

作用與用途

本品為第三代喹諾酮類葯物,體外抗菌譜和抗菌活性與氟哌酸相似。臨床主要用于對其敏感的革蘭陰性菌和陽性菌引起的感染,如泌尿、腸道、呼吸道、外科、眼科、婦產科、皮膚科及五官科等感染性疾病

劑量與用法

口服,成人,200mg~400mg/次,2次/日。

副作用

1胃腸道症狀表現如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適及腹脹等。

2中樞神經系統異常反應如嗜睡、頭痛、頭暈眩暈及麻木感。

3 偶爾有過敏症狀。但大多數症狀均十分輕微。

4 血象改變如紅細胞、白細胞、血小板減少嗜酸細胞增多等。

5 妊娠期及哺乳期婦女和兒童禁用。

適應症

適用于膿皰瘡、毛囊炎、癤腫、燒燙傷創面感染及足癬合並細菌感染等各種皮膚軟組織細菌性感染的治療。

臨床套用

作用

一、片劑或膠囊:適用于由敏感菌所致的各種感染,如1、泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2、呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3、胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4、傷寒。5、骨和關節感染。6、皮膚軟組織感染。7、敗血症等全身感染

三、滴眼液:敏感菌引起的結膜炎、角膜炎等眼部感染。

依諾沙星膠囊依諾沙星膠囊

用法與用量

一、片劑:口服:一次0.2-0.4g,一日2次,或遵醫囑。療程4-14日。根據病情,用量和療程可酌情增減。

二、膠囊:口服。成人常用量:1、支氣管感染:一次0.3~0.4g,一日2次,療程7~14日。2、急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;復雜性尿路感染:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。3、單純性淋病奈瑟菌性尿道炎:一次0.4g,單劑量。4、腸道感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日。5、傷寒:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。

三、乳膏:外用。塗于患處,一日2~4次。

四、滴眼液:滴眼。一次1~2滴,一日4~6次。

用葯須知

不良反應

一、片劑或膠囊:1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)靜脈炎。(4)結晶尿,多見于高劑量套用時。(5)關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

二、乳膏:局部不良反應較少見。長期大量使用自皮膚吸收後也可能產生與全身用葯相同的不良反應,如:皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應,腹部不適、腹瀉、惡心等胃腸道反應,頭昏、頭痛等中樞神經系統反應及血清氨基轉移酶升高、血尿素氨增高及周圍血象白細胞降低等其他反應。

三、滴眼液:少數患者可有輕微刺激感,不影響使用。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類葯過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

註意事項

1、與食物同服可能影響本品的口服吸收,宜空腹服用或進餐前至少1小時,餐後至少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服後吸收減少。2、由于大腸埃希菌對氟喹諾酮類葯物耐葯者多見,應在給葯前留取尿培養標本,參考細菌葯敏結果調整用葯。

依諾沙星乳膏依諾沙星乳膏

3、本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

4、腎功能減退者,需根據腎功能調整給葯劑量。

5、套用氟喹諾酮類葯物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應需停葯。

6、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少葯物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。

7、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。

孕婦及哺乳期婦女用葯

動物實驗未證實喹諾酮類葯物有致畸作用,但對孕婦用葯進行的研究尚無明確結論。鑒于本葯可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。

兒童用葯

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用葯

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。葯物相互作用 1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性

依諾沙星滴眼液依諾沙星滴眼液

2、本品與茶鹼類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑製,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血葯濃度並調整劑量。

3、環孢素與本品合用時,其血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

4、本品與抗凝葯華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。

5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6、本品幹擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血葯濃度並調整劑量。

7、含鋁、鎂的製酸葯可減少本品的口服吸收,不宜合用。

8.本品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。

臨床研究

【功效主治】 適用于由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血症等全身感染。

【化學成分】 主要成分:依諾沙星。

葯物相互作用】 1 尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。2 本品與茶鹼類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑製,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血葯濃度並調整劑量。3 環孢素與本品合用時,其血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。4 本品與抗凝葯華法林合用時可增強後者的抗凝作用。5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6 本品幹擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期延長。7 本品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。

【不良反應】 1 胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。。4 偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)靜脈炎。(4)結晶尿,多見于高劑量套用時。(5)關節疼痛。(6)面部潮紅、心悸、胸悶。5 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

檢測

鑒別

(1)取本品約10mg,加丙二酸少許,加醋酐4~5滴,在水浴上加熱約5分鍾,顯深棕色。

(2)取本品,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含4μg的溶液,照分光光度法測定266nm與346nm的波長處有最大吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

(4)本品顯有機氟化物的鑒別反應。

檢查

溶液的澄清度與顏色取本品0.5g,加氫氧化鈉試液10ml,溶解後,溶液應澄清無色,如顯濁,與1號濁度標準液比較,不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色4號標準比色液比較,不得更深。

葯理葯動

葯理毒理

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青酶素耐葯的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑製DNA的合成和復製而導致細菌死亡。

依諾沙星膠囊依諾沙星膠囊

葯代動力學

據期臨床試驗資料及有關文獻報導:本品口服吸收好,單次口服0.1g,血葯峰濃度為3.06-3.22 mg/L。本品口服吸收後,體內分布較廣,血漿蛋白結合率為18-57%。消除半衰期為4.8小時,葯物主要通過尿液及膽汁以原形排泄。單次給葯後6-12小時尿中葯物濃度仍可達117 mg/L,24小時內自尿中可排出給葯量的55%。

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